Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...


На второй ступени лечения препараты сту­пени 1 (НПВП и ацетаминофен) часто назна­чаются в комбинации с опиоидами. В табл. 3.2 перечислены данные препараты и указаны ре­комендации по их назначению.

Теоретически для опиоидов не характерен «эффект потолка». В некоторых формах выпу­ска комбинированные препараты, содержащие опиоиды, могут иметь «эффект потолка», свя­занный с входящими в их состав компонентами, относящимися к препаратам первой ступени.

Опиоиды, применяющиеся в комбинации с НПВП и ацетаминофеном, включают трама-дол, кодеин, гидрокодон и оксикодон. Кодеин и трамадол — опиоиды с менее сильным дей­ствием — обсуждаются в этом разделе, а более мощные опиоиды — в следующем (ступень 3), посвященном лечению сильной боли.

A.  ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм действия ацетаминофена оста­ется не до конца понятным. Ацетаминофен не оказывает противовоспалительное действие на периферическом уровне. Предполагается, что обезболивающий и жаропонижающий эффекты ацетаминофена опосредованы центральными ме­ханизмами. Как упоминалось выше, в головном мозге обнаруживается ЦОГ-3, образующаяся в результате одного из вариантов сплайсинга РНК в процессе образования ЦОГ-1. Известно, что ацетаминофен активно ингибирует функцию это­го фермента. Результаты исследований на мышах показали, что опосредованное ацетаминофеном уменьшение уровня простагландинов в головном мозге происходит параллельно с развитием анальгетического эффекта. Исследование генетически измененных мышей с экспериментально вызван­ным дефицитом фермента ЦОГ-1 или ЦОГ-2 по­казало, что этот эффект зависит от гена ЦОГ-1, который необходим для синтеза ЦОГ-3.

1.  Побочные эффекты со стороны
желудочно-кишечного тракта. ЦОГ-1 участвует в механизмах гастропротекции. Поэтому при подавлении функции ЦОГ-1 неселективными ингибиторами циклооксигеназы повышается риск развития пептической язвы желудка. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 отличаются менее выраженным токсическим действием на желудочно-кишечный тракт. Однако результаты исследований показали, что сопутствующее применение аспирина, даже в низкой дозе, устраняет положительные гастропротективные свойства селективных ингибиторов ЦОГ-2. Кроме того, результаты исследований показали, что применение ингибиторов протонного насоса или мизопролола (синтетического аналога простагландина Е1) в сочетании с неселективными НПВП может значительно уменьшить риск образования пептической язвы.

Препарат

Торговое название

Доза, режим дозирования

Максимальная суточная доза

Производные уксусной кислоты

Диклофенак

Катафлам

50 мг перор. 2-3 р./д.

200 мг

 

Вольтарен2

275 мг в/м 1 р./д. 50-100 мг перор. 2-3 р./д.

150 мг 150 мг

 

Вольтарен XR4 (пролон-

100 мг перор. 1 р./д.

150 мг

 

гированное действие)

 

 

Этодолак*

Лодин*

200-400 мг перорально каждые 6-8 ч

1200 мг

 

Лодин XLa

400-1000 мг перор. 1 р./д.

1200 мг

Индометацин

Индоцин*

25-50 мг перор./рект. 3 р./д. (выпускается также в форме суспензии 5 мг/мл или в форме свечей 50 мг)

200 мг

 

Индоцин SR'

75 мг перор. 1-2 р./д.

150 мг

Кеторолак

Торадол

10 мг перорально каждые 4-6 ч

40 мг

 

Торадол для паренте-

30 мг внутрим./внутрив.

120 мг;

 

рального введения

кажд. 6 ч (15 мг у пациентов старше 65 лет)

не более 5 дней

 

Кеторол3

10 мг перор. каждые 6 часов

40 мг

 

Кеторол3

30 мг внугрим. кажд. 8 часов

90 мп

не более 5 дней

Сулиндак

Клинориль

150-200 мг перор. 2 р./д.

400 мг

Тол метин

Толектин*

200-600 мг перор. 3 р./д.

1800 мг

 

Толектин DS"

400 мг перор. 3 р./д.

1600 мг

Ингибиторы цинлоонсигеназы-2

Целекоксиб

Целебрекс

100-200 мг перор. 2 р./д.

400 мг

Эторикоксиб3

Арконсиа

60-120 мг перор. 1 р./д.

120 мг

Фенаматы

Меклофенамат

 

50-100 мг перорально каждые 4-6 ч

400 мг

Мефенамовая кислота

 

50-100 мг перор. 3-4 р./д.

400 мг

 

Понстел*

250 мг перорально каждые 6 ч (по необходимости)

750 мг

Нафтилалканоны

Набуметон

Релафен3

1 г перор. 1-2 р./д.

2г                    -

Сульфонанилиды4

 

 

 

Нимесулид

Найз

100 мг перор. 2 р./д.

200 мг___________

Оксикамы

 

 

 

Мелоксикам'1

Мобик (Mobic)3

7,5-15 мг перор. 1 р./д.

15 мг          ---------------

Пироксикам

Фелден3

10-20 мг перор. 1 р./д.

(в форме сиропа -- 7,5 мг/5 мл)

20 мг

Препарат

Торговое название

Доза, режим дозирования

Максимальная суточная доза

Пропионовые кислоты

Фенопрофен

Налфон Налфон 200*

200-600 мг перор., 3-4р./д.

3200 мг

Флурбипрофен

Ансайд (Ansaid)'

50-100 мг перор., 2-3 р./д.

300 мг

Ибупрофен

Мотрин*

200-800 мг перор. каждые 4-6 ч

3200 мг

Кетопрофен

Актрон*. Орудие* Орувейл (Oruvail)*

25-75 мг перор. каждые 6-8 ч

300 мг

Кетопрофен SR

 

200 мг перор. 1 р./д.

200 мг

Напроксен

Алев (Aleve)*

200-400 мг перор. каждые 8-12 ч

1200 мг

Анапрокс"

275-550 мг перор. 2 р./д.

1100 мг

Анапрокс DS*

550 мг перор. 2 р./д.

1100 мг

Напрелан* (Naprelan)

375-1000 мг перор. 1 р./д.

1500 мг

Напросин°

250-500 мг перор. 2 р./д.

1500 мг

Оксапрозин

Дейпро (Daypro)*

600-1800 мг перор. 1 р./д.

1800 мг

Салицилаты, ацетилированные

Аспирин

 

325-650 мг перор. каждые 4 ч

4000 мг

 

 

300-600 мг ректально каждые 4 ч

 

Салицилаты, неацетилированные

Дифлунизал

Долобид"

250-500 мг перор. каждые 8-12 ч

1500 мг

Сал салат

Дисалцид"

500-1000 мг перор. 3 р./д.

3000 мг

 

Салфлекс (Salflex)"

500-1000 мг перор. 3 р./д.

3000 мг

ФАРМАКонинетика

НПВП в целом хорошо всасываются и от­личаются высокой биодоступностью при пероральном приеме. Максимальный аналь-гетический эффект при пероральном при­еме НПВП обычно достигается через 1-3 ч. НПВП метаболизируются в печени. Периоды полувыведения различаются у разных препа­ратов. Для этих препаратов характерен эф­фект «потолка» анальгетической дозы (при превышении дозы определенного предельного значения эффективность препарата не воз­растает), однако риск появления побочных эффектов продолжает повышаться с увеличе­нием дозы.

Некоторые НПВП выпускаются в форме сиропа или свечей. Применение этих лекар­ственных форм может облегчить режим до­зирования и прием лекарства у пациентов, которые испытывают затруднения при про­глатывании таблеток. Так как такие лекар­ственные формы разработаны не для всех препаратов, при необходимости возможна за­мена препарата или приготовление необходи­мых для пациента лекарственных форм НПВП в аптеке (по рецепту врача). В некоторых случаях врачи, контролирующие проведение пал­лиативной терапии, могут воспользоваться тем, что многие препараты при пероральном и ректальном путях введения имеют сходную фармакокинетику. Часто препараты, выпу­скаемые в таблетках для перорального приме­нения, могут вводиться ректально с хорошим эффектом. Фактически, у некоторых препа­ратов пролонгированного действия, выпуска­емых в таблетках для перорального примене­ния, длительное действие сохраняется и при их ректальном введении.

А. ФАРМАКОДИНАМИКА

Основной механизм действия нестеро­идных противовоспалительных препаратов (НПВП) заключается в ингибировании фер­мента циклооксигеназы (ЦОГ), посредством которого осуществляется превращение ара-хидоновой кислоты в простагландины и тромбоксаны. Существует несколько изофермен-тов циклооксигеназы. Циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) постоянно экспрессируется во мно-х тканях и участвует в регуляции защиты клеток желудка от действия повреждающих

факторов, ауторегуляции почечного крово­тока, агрегации тромбоцитов и сосудистого гомеостаза. Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) по­стоянно экспрессируется только в некоторых тканях, включая центральную нервную си­стему (ЦНС), кости и почки, однако действие этого изофермента проявляется преимуще­ственно при воспалительных процессах. Тре­тий изофермент, циклооксигеназа-3 (ЦОГ-3), является результатом сплайсинга РНК, коди­рующей образование ЦОГ-1, и локализуется преимущественно в центральной нервной системе, однако также может обнаруживать­ся в сердце. Клиническое значение этого изо­фермента остается неизвестным.

Боль — субъективный симптом; оценка интенсивности боли основывается на жалобах пациента.

Оптимальный подход к лечению боли требует воздействия на физический, психологический, социальный и духов­ный компоненты восприятия боли. При проведении фармакотерапии боли необходимо понимание патофизиоло­гии боли (т.е. отнесение боли к одной из категорий — ноцицептивная, невро­патическая, смешанная). Опиоидные анальгетики — основа ле­чения сильной боли, независимо от ее этиологии, однако для достижения оп­тимального терапевтического эффекта в лечении сильной невропатической боли часто требуется применение до­полнительных препаратов и их комби­наций.

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры