Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...


I класс. Каптоприл не является пролекарством; это активная форма препарата, но подвергающаяся метаболизму, метаболиты также активны. Сульфгидрильная группа (-SH) присутствует только у каптоприла и зофеноприла.

II  класс. Все остальные имеющиеся препараты за исключением лизи­ноприла являются пролекарствами и становятся активными только после превращения в печени в двукислоты.

III класс. Единственный водорастворимый препарат лизиноприл не является пролекарством; экскретируется почками в неизмененном виде. Рас­творимость других препаратов в жирах не дает им преимуществ перед лизиноприлом.

Тканевая продукция ангиотензина II является важным модулятором тканевой функции и структуры. Было показано, что ангиотензин II, проду­цируемый в кардиомиоцитах, играет роль в развитии гипертрофии миокарда и в процессах постинфарктного ремоделирования /3/.

Существует три класса ингибиторов АПФ. Большинство ингибиторов АПФ, исключая каптоприл и лизиноприл, имеет в своем химическом составе карбоксильную группу, трансформируется в печени до активных форм и по­этому является пролекарствами.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Растяжение стенки приносящих артериол почки и концентрация на­трия в дистальных канальцах, воспринимаемые плотным пятном и пере­даваемые на p-адренорецепторы, контролируют высвобождение ренина из юкстагломерулярных клеток, расположенных в медии афферентных ар­териол /4-7/.

Высвобождение ренина стимулируется:

  • Снижением почечного кровотока (ишемией), гипотензией и умень­шением внутрисосудистого объема.
  • Истощением запасов натрия или натрийурезом.
  • Активацией (3-адренорецепторов.

Фермент ренин является протеазой, которая разрушает связь между лей­цином-10 и валином-11 ангиотензиногена с образованием декапептида ангио­тензина I /7/. АПФ разрушает связь между гистидином и лейцином ангиотен­зина I, что приводит к образованию ангиотензина II, который вызывает:

  • Вазоконстрикцию, приблизительно в 40 раз более интенсивную, чем норадреналин. Вазоконстрикция возникает преимущественно в артериолах и в меньшей степени в венах, этот эффект более выра­жен в коже и почках, и мало в головном мозге и мышцах.
  • Влияние на почки: повышение реабсорбции натрия в проксималь­ных канальцах.

хорошую комплаентность и предотвращает биохимические и липидные рас­стройства, вызываемые диуретиками. Существуют препараты, принимаемые один раз в день. Низкая частота побочных эффектов, а в особенности отсут­ствие влияния на качество жизни по сравнению с другими антигипертензив- ными препаратами, привели к их широкому распространению.

Как подчеркивалось выше, их эффект защиты от рефлекторной сим­патической стимуляции, которая может приводить к увеличению ЧСС и скорости роста давления в аорте, является большим преимуществом над антагонистами сц-адренорецепторов (а-блокаторами) и схожими с ними ва- зодилататорами. Ингибиторы АПФ и блокаторы AT II вызывают задержку калия и дают возможность избежать приема препаратов калия, раздражаю­щих слизистую желудка. Доказано, что они являются эффективными в пред­отвращении ГЛЖ и поэтому обладают потенциалом к снижению уровня кардиологической смертности, поскольку ГЛЖ является независимым фак­тором риска развития внезапной смерти.

Гипертензия отмены, возникающая после отмены клонидина, гуанабенза, гуанфацина, метилдопы и, редко, антагонистов кальция и (3-блокаторов, не характерна для ингибиторов АПФ.

Ингибиторы АПФ наиболее эффективны у пациентов с гипертони­ческой болезнью в возрасте до 55 лет, которые обычно имеют повышенную активность ренина. В этой группе больных ингибиторы АПФ, назначаемые в виде монотерапии, эффективны в 50% случаев. У больных с более тяжелой гипертензией ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками эффективны почти в 65% случаев. Ингибиторы АПФ немногим менее эффективны в отно­шении снижения АД у темнокожих и пожилых больных, хотя исследования указывают на достаточно хороший ответ на применение ингибиторов АПФ и блокаторов AT II в виде монотерапии у пожилых больных, когда другие препараты противопоказаны или плохо переносятся. Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ является многофакторным, в том числе зависит от уровня ренина и натрия. Поэтому неудивительно, что ингибиторы АПФ показали эффективность у пожилых больных с низким содержанием ренина.

Ингибиторы АПФ и блокаторы AT II особенно эффективны в отноше­нии снижения АД у больных с высоким ренин-ангиотензиновым статусом, например: В комбинации с диуретиками в средних и высоких дозах для лече­ния резистентной гипертензии.

зависит от уровня ангиотензина II. Резкое уменьшение концентра­ции ангиотензина II вызывает расширение выносящей артериолы клубочка, что ведет к значительному уменьшению почечного кро­вотока и может привести к потере почки. Риск возникновения ката­строфических последствий может подсказать резкий рост концен­трации креатинина в крови.

Выраженный стеноз аорты.

Гипертрофическая и рестриктивная кардиомиопатия, констрик- тивный перикардит и гипертензйонная гипертрофическая «кардио­миопатия» пожилого возраста с нарушением расслабления желу­дочков /23/.

Выраженный стеноз сонной артерии.

Почечная недостаточность при уровне креатинина более 2,3 мг дл, 203 мкмоль/л (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] 40 мл/ мин). У больных с почечной недостаточностью необходимо со­блюдать осторожность при назначении ингибиторов АПФ ввиду возможного утяжеления их состояния или возникновения гипер­калиемии.

Стенокардия, осложняющая течение СН или артериальной гипер­тензии, поскольку в этих ситуациях ингибиторы АПФ могут спро­воцировать возрастание частоты приступов стенокардии /17/. Тяжелая анемия является относительным противопоказанием к ис­пользованию всех вазодилататоров.

Нейтропения, так как препараты влияют на лейкоциты. Беременность и лактация.

Противопоказанием является иммуноопосредованНая патология почек или сочетанный прием иммуномодуляторов, иммуносупрес­соров, прокаинамида, токаинида, пробенецида, гидралазина, аллопуринола, а также, возможно, ацебутолола и пиндолола, которые, по некоторым данным, способны вызывать волчаночноподобный синдром.

Порфирия.

Уратные камни в почках являются противопоказанием, поскольку препараты обладают урикозурическим действием /11/.

Название препарата:Рамиприл

Торговые наименования: Altace, Tritace

форма выпуска: 1,25; 2,5; 5; 10 мг . ; у.

Доза: 1,25-2,5 мг в день, увеличивать в течение нескольких недель до 5-10 мг; максимальная — 15 мг один раз в день или разделить на два приема.

Препарат частично метаболизируется до активной формы, рамиприлата, и частично является пролекарством. Рамиприлат приблизительно на 70% связывается белками, а рамиприл - на 50%. Период полураспада составляет 14-18 ч, но накопление препарата приводит к удлинению периода полувы- ведения до 110 ч. Максимальный эффект наблюдается примерно через б ч после приема. Продолжительность действия составляет 24 ч. Препарат обла­дает тканеспецифичной АПФ-ингибирующей активностью.

В исследовании НОРЕ было показано, что в группе пациентов высокого ри­ска (81% ИБС, 11% ОНМК, 38% сахарный диабет) рамиприл в дозе 10 мг, при­нимаемый в среднем в течение 4,5 лет, вызывал снижение на 22% частоты ИМ, инсультов и смертей от сердечно-сосудистой патологии /2/. У больных сахарным диабетом рамиприл снижал риск возникновения неблагоприятных исходов на 25%.

Название препарата: Спираприл

Торговые наименования: Renpress, Sandopril

Форма выпуска:12,5 мг

Доза 6,5-12,5 мг в день; максимальная —30 мг в день

Препарат хорошо всасываётся при пероральном приеме. Эффект начи­нается через 1 час после приема и длительно продолжается, период полура­спада — около 72 часов. Препарат элиминируется печенью и почками.

Название препарата:       Трандолаприл

Торговые наименования: Mavik, Gopten

Форма выпуска:             0,5; 1; 2 мг

Доза:0,5-1 мг в день; максимальная — 4 мг в день

Этот препарат, не содержащий SH-группы, имеет длительный период по­лураспада порядка 24 ч. Быстро гидролизуется до трандолаприлата, активного компонента, который обладает высокой липофильностью, что обеспечивает хо­рошее проникновение в ткани.

 

Добавить комментарий

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры