Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...


Название препарата:

Ацебутолол

Торговые наименования:

Monitan, Sectral

Форма выпуска:

100,200,400 мг

Доза:

100-400 мг два раза в день, максимальная

 

1000 мг в день

Ацебутолол — относительно кардиоселективный и гидрофильный препарат, обладающий небольшой ВСА и небольшой мембраностабилизи­рующей активностью (см. табл. 1.5). Такая небольшая ВСА способна пред­отвращать развитие брадикардии. Также при длительном применении не воз­никает значительного снижения уровня ЛПВП. В исследовании Treatment of Mild Hypertension Study (Лечение умеренной гипертонии) ацебутолол не вызвал значительных изменений уровня ЛПВП после 1 года терапии.

Из кардиопротективных свойств выделяются слабая кардиоселектив­ность и средняя растворимость в жирах. На кардиопротективном потенци­але ацебутолола легкая ВСА не сказывается отрицательно. Возможно, что водорастворимые препараты с выраженной кардиоселективностью обладают меньшими кардиопротективными свойствами, а средняя и сильная ВСА при­водит к снижению кардиозащитного эффекта.

Препарат обладает кардиопротективными свойствами и вызывает при­близительно 48% снижение уровня кардиологической смертности, что было показано в рандомизированном исследовании постинфарктных больных /39/. Ясно, что средняя степень ВСА является недостатком и негативно ска­зывается на эффектах b-блокады /30/, но легкая степень ВСА является пре­имуществом для больных с проявлениями синусовой брадикардии, которым необходима b-блокада, когда они получают небольшие дозы b-блокаторов.

Название препарата: Атенолол

 

Торговые наименования: Tenormin

 

Форма выпуска: 25,50,100 мг

 

Доза: Начальная: 25-50 мг один раз в день

 

Препарат чаще других исследовался в 1980-2005 гг., но нередко оказы­вался менее эффективным в отношении снижения частоты сердечно-сосуди­стых исходов по сравнению с более новыми препаратами. Одним заметным исключением является исследование UKPDS /19/. У этих больных сахар­ным диабетом в связи с дисфункцией почек могла повышаться сывороточная концентрация препарата, что повышало эффективность. В этом небольшом, но длительном исследовании больных из группы высокого риска атенолол был так же эффективен, как каптоприл, в отношении снижения уровня сер­дечно-сосудистых исходов.

Препарат почти полностью экскретируется почками. Колебания плаз­менной концентрации всего четырехкратные. Главным отличием от надолола является то, что он является (b-кардиоселективным препаратом. Атенолол обладает длительным эффектом и может приниматься один раз в день. Ате­нолол не вызывает слизистокожного синдрома. При развитии этого синдрома у больных, принимавших ранее практолол, он исчезал после перехода на лече­ние атенололом. Концентрация в крови остается постоянной у курильщиков, что отличает атенолол от пропранолола и b-блокаторов, метаболизирующих- ся в печени. У курильщиков следует использовать бисопролол, карведилол, метопролол или тимолол.

Автор перестал использовать атенолол в своей практике с 2001 г., по­скольку этот препарат имеет доказано меньший протективный эффект на сер­дечно-сосудистую систему по сравнению с другими (3-блокаторами.

Название препарата:

Бисопролол

Торговые наименования:

Concor, Zebeta, Monocor, Emcor

Форма выпуска:

5-20 мг

Доза:        

5-10 мг в день, максимальная — 20 мг Зиак, Монозид: бисопролол и гидрохлортиазид — 6,25 мг

 

Показания

Препарат одобрен FDA для лечения СН I—III класса. Американское ис­следование The US Carvedilol Heart Failure Study /73/ на больных с СН II и III класса по NYHA показало снижение частоты госпитализации на 27% и риска смертности на 65%.

  • Препарат противопоказан при декомпенсированной СН IV класса.
  • Как и другие (3-блокаторы, препарат противопоказан больным с бронхиальной астмой, тяжелой ХОБЛ, АВ-блокадой второй или третьей степени и синдромом слабости синусового узла. Карведи­лол не рекомендуется больным с клинически манифестной патоло­гией печени. Отмечалось небольшое влияние на печень. Отмените препарат и не применяйте вновь, если появились признаки пораже­ния печени.,
  • Лечение больных СН IV класса при стабилизации их состояния следует начинать с 3,125 мг, затем медленно титровать дозу в тече­ние нескольких недель.
  • Фракция выброса и энергетическое обеспечение миокарда как биологические эффекты при терапии (3-блокаторами улучшаются приблизительно за 8 недель. При этом желудочек меняет форму от сферической к нормальной эллиптической, снижается масса Л Ж. Эти изменения указывают на затухание патологических процессов и во многих случаях — на нормализацию работы сердца. Важным моментом является начало терапии как можно в более ранние сро­ки, пока жизнеспособность миокарда не утеряна и существует воз­можность биологического воздействия на кардиомиоциты.
  • Снижается конечно-диастолический объем; примерно через 3 ме­сяца от начала терапии повышается сократительная способность миокарда; улучшается механическая работа сердца; уменьшается потребность миокарда в кислороде.
  • У больных, получающих (3-блокаторы, так же как и у получающих ингибиторы АПФ, увеличивается эффективность работы миокарда. При лечении ингибиторами АПФ со временем возрастает содер­жание норадреналина в плазме. Комбинация b-блокатора с инги­битором АПФ является дополняющей друг друга и обладает кар­диопротективными свойствами для больных с ИМ, СН, сахарным диабетом, гипертензией и ГЛЖ.

Противопоказаниями являются:

  • Тяжелая гипотензия и кардиогенный шок.
  • Бронхиальная астма и тяжелая ХОБЛ.
  • Другие противопоказания к использованию (3-блокаторов.

Название препарата:

Лабеталол

Торговые наименования:

Normodyne, Trandate

Форма выпуска:

50,100,200,400 мг

Доза:

50-100 мг два раза в день; титровать в течение нескольких недель до 200-400 мг два раза в день; дозы при в/в введении см. в тексте

Комбинированный а- и (3-блокатор. Препарат используется при ле-

 

чении любой степени артериальной гипертензии, включая гипертонические кризы.

Недостатки. Лабеталол вызывает выраженную постуральную гипотен­зию и должен назначаться два или три раза в день в больших дозах. Побоч­ные эффекты включают волчаночноподобный синдром, лихеноидную сыпь, импотенцию /70/ и очень редко могут возникнуть гепатотоксические прояв­ления в виде повышения уровня трансаминаз, гепатита или даже некроза пе­чени вплоть до летального исхода /78/.

Название препарата:

Метопролол

Торговые наименования:

Betaloc, Betaloc SR, Lopressor, Toprol-XL

Форма выпуска:

50,100 мг Betaloc SR: 200 мг Toprol-XL: 50,100,200 мг

Доза:

50-200 мг два раза в день

Пролонгированные формы: 50-200 мг один раз в день, Максимальная — 300 мг в день

Важным свойством Toprol-XL является его длительность действия в течение 24 ч, которая перекрывает утренний выброс катехоламинов с ри­ском возникновения утренних ИМ с летальным исходом. Этот препарат пре­восходит все остальные лекарственные формы метопролола тартрата, дей­ствие которых не всегда длится 24 ч.

Метопролол является (b1-кардиоселективным. У больных с бронхо­спастической патологией метопролол в дозах ниже 150 мг в день вызывает эффект антиаритмического препарата III класса: он увеличивает длитель­ность потенциала действия и удлиняет на ЭКГ интервал QT.

Препарат показал большую эффективность, чем другие b-блокаторы, в отношении контролирования желудочковой экстрасистолии и постоянной формы ЖТ. Однако некоторые исследования указывают на отсутствие раз­ницы в эффективности. Было показано, что препарат в оптимальной титро­ванной дозе вызывает 88% снижение частоты возникновения желудочковых экстрасистол.

Как редкое осложнение, главным образом у больных с гипокалиемией, могут возникать эпизоды torsades de pointes. Однако они могут возникать и вне зависимости от концентрации соталола в крови и нормального уровня калия, если не назначены диуретики. Необходимо помнить: нельзя назна­чать соталол с калийнесберегающими диуретиками и препаратами, вызыва­ющими удлинение интервала QT.

Препарат имеет преимущества при назначении некоторым больным с желудочковыми тахиаритмиями, в том числе ЖТ и фибрилляцией желу­дочков (ФЖ).

Противопоказания

Противопоказаниями являются врожденные или приобретенные син­дромы удлинения интервала QT, а также другие противопоказания к назна­чению р-блокаторов.

Название препарата: Тимолол

Торговые наименования: Blocarden, Betim

Форма выпуска: 5,10 мг

Доза: 5-10 мг два раза в день, максимальная — 20 мг двараза в день

Этот некардиоселективный препарат имеет несколько преимуществ по сравнению с пропранололом. Пресистемный метаболизм в печени составляет 60%, а 40% препарата экскретируется почками в неизмененном виде. Наблю­даются семикратные колебания концентрации в крови. Препарат в шесть раз более сильный, чем пропранолол, поэтому при одной и той же дозе плазмен­ная концентрация достигается быстрее. Имеет среднюю жирорастворимость.

Можно быть уверенным, что при приеме два раза в день концентрация тимолола в крови будет адекватной. Было доказано, что препарат отличается

ингибиторам АПФ) (см. также табл. 1.2 и 1.7, а также главу 22). Не- кардиоселективный препарат карведилол изучался в клинических испытаниях CAPRICORN и COPERNICUS. См. выше обсуждение влияния р2-эффекта на гомеостаз калия. Pi-селективность и липо- фильность связаны между собой, что предопределяет повышенную концентрацию в головном мозге и защиту от риска внезапной смерти. При изучении тимолола наблюдалось 67% снижение частоты внезап­ной смерти /16/. (Тимолол является bг и b2-селективным и липо- фильным препаратом, но в Северной Америке об этом препарате, по всей видимости, забыли.)

Из бисопролола, карведилола и метопролола, которые следует ре­комендовать к применению на основе вышеупомянутых логических выводов, бисопролол имеет некоторые преимущества при лече­нии больных с артериальной гипертензией: принимается один раз в день, подавляет утренний выброс катехоламинов, лучше контр­олирует утренний подъем АД и повышение АД при физической нагрузке, чем атенолол /81/. Также он не вызывает постуральную гипотензию как карведилол. Бисопролол является наиболее кар- диоселективным из этих трех препаратов и поэтому относительно безопасным при сахарном диабете, ХОБЛ и при периоперационном применении, так же как и Toprol-XL (лекарственная форма мето­пролола сукцината), показавший хорошие результаты при тестиро­вании у больных с гипертензией.

Бисопролол, карведилол и тимолол, а также метопролола сукцинат (с замедленным высвобождением) по всем показателям являются наиболее предпочтительными препаратами в отношении лечения гипертонической болезни.

В исследованиях CAPRICORN и COPERNICUS у постинфар­ктных больных карведилол показал свои значительные преимуще­ства и безопасность и является p-блокатором выбора для лечения больных с СН и постинфарктной левожелудочковой недостаточ­ностью. При гипертензии Toprol-XL и бисопролол, назначаемые один раз в сутки, имеют преимущества перед карведилолом, кото­рый обычно принимается два раза.

Следует ограничить употребление p-блокаторов первых поколений, включая атенолол, пиндолол, окспренолол и надолол.

Бисопролол (в CIBIS /7/) и метопролола сукцинат (в MERIT/HF /8/) значительно снижали частоту ИМ, как со смертельным исхо­дом, так и без него, а также СН.

В исследовании CAPRICORN карведилол давал 50% снижение ча­стоты ИМ без смертельного исхода среди больных преимуществен­но старше 55 лет. Наблюдалось 30% снижение общего уровня смер­тности и частоты ИМ без смертельного исхода. Карведилол снижал риск проявлений ишемической болезни сердца у пожилых пациен­тов, как с нормальным, так и с повышенным АД.

Причины возникновения ИМ со смертельным исходом и без него у больных ишемической болезнью сердца одинаковы как у гипер­тоников, так и у нормотоников. Поэтому терапия антагонистами кальция или диуретиками, применяемая для лечения артериальной гипертензии, не может дать большую кардиопротекцию (снижение частоты ИМ), чем дают b-блокаторы, что и было доказано в РКИ. Эксперты /1/, делающие заявления в поддержку антагонистов кальция и диуретиков, основываясь на ошибочном мета-анализе, дезинформируют клиницистов. _

Новые b-блокаторы имеют и другие преимущества. Карведилол и небиволол являются (3-блокаторами с прямым вазодилатирую- щим и антиоксидантным действием. Небиволол стимулирует эн­дотелиальный L-аргинин/нитроксидный путь и обеспечивает ва- зодилатацию; он увеличивает содержание оксида азота (NO) путем снижения его окислительной инактивации /9/.

Эти два b-блокатора необходимо подвергнуть длительным кли­ническим испытаниям в отношении лечения артериальной гипер­тензии.

Атенолол — гидрофильный (3-блокатор, плохо концентрирующий­ся в головном мозге. Повышение концентрации в головном мозге и усиление центрального ваготонуса обеспечивают протективный эффект на сердечно-сосудистую систему /10/. Жирорастворимые (3-блокаторы (бисопролол, карведилол, метопролол, пропранолол и тимолол), хорошо проникающие в головной мозг, блокируют симпатическую разгрузку гипоталамуса лучше, чем водорастворимые препараты (атенолол и соталол) /10/.

  • Abald и соавт. /11/ показали на кроликах, что, хотя метопролол (липофильный) и атенолол (гидрофильный) вызывают эквивалентную b-блокаду, только применение метопролола приводит к снижению частоты внезапной сердечной смерти.
  • Важно, что только липофильные (3-блокаторы (карведилол, бисо­пролол, пропранолол и тимолол) в РКИ показали способность пре­дотвращать ИМ и внезапную сердечную смерть. В РКИ применение тимолола при инфарктах давало 67% снижение частоты внезапной смерти /12/. Было показано, что эти препараты превосходят атено­лол в отношении подавления утреннего выброса катехоламинов и способны контролировать утренний подъем АД и повышение АД при физических нагрузках
  • Важно, что длительность действия атенолола варьирует от 18 до 24 ч, вследствие чего у некоторых больных не обеспечивается 24-ча- совая кардиопротекция. Препарат оставляет неохваченным утрен­ний промежуток, чрезвычайно важный в отношении предотвраще­ния ИМ и внезапной сердечной смерти.
  • Низкую кардиопротектйвность частично объясняет наблюдение, что атенолол менее эффективен, чем другие антигипертензивные препа­раты, включая вазодилатирующие (3-блокаторы, в отношении сни­жения давления в аорте, несмотря на эквивалентный эффект на дав­ление в плечевой артерии. В исследовании Conduit Artery Function Evaluation (CAFE) /15/ измерялось давление в аорте и плечевой артерии у 2199 больных из ASCOT /16/. Несмотря на фактически идентичное снижение давления в плечевой артерии, систолическое давление в аорте оказалось на 4,3 мм рт. ст. ниже в группе, применя­ющей амлодипин/периндоприл, чем в группе, применяющей атено- лол/бендрофлуметазид (см. обсуждение в главе 9 «Споры о гипер­тензии»).

Ясно, что все b-блокаторы не похожи друг на друга в отношении своих эффектов, и старые препараты, включая атенолол, утратили свое значение /17/. Из (3-блокаторов кардиопротективными свойствами обладают только бисопролол, карведилол и метопролол, но не атенолол /18/.

TDEL`NYE BETA-BLOKATORY

 

Добавить комментарий

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры