Категория: Справочник фармацевта

Опубликовано: 08 июля 2013

Недостаточность ацетилтрансферазы

Неодинаковая интенсивность метаболизма изониази-да в организме является основой строго индивидуальной чувствительности к данному препарату. Важнейшим путем биотрансформации данного вещества является его ацетилирование. Помимо этого, некоторый объем изониазида подвергается гидролизу или же экскрети-руется (с мочой) в неизмененном состоянии. Процесс ацетилирования данного препарата протекает при обязательном участии N-ацетилтрансферазы. Данный фермент содержится в печени человека; активность его генетически детерминирована и может значительно различаться у разных пациентов. В ходе клинических исследований было установлено, что после однократ­ного приема изониазида у одних людей выводится с мочой порядка 6—7% (от общего объема введенного препарата) в биотрасформированной форме, а у других этот объем в 2 раза выше. Соответственно, у тех пациентов, в организме которых инактивация препа­рата идет медленнее, его концентрация существенно выше, что необходимо учитывать при установлении индивидуальных терапевтических дозировок.

Категория: Справочник фармацевта

Опубликовано: 08 июля 2013

Научные исследования и клиническая практика убе­дительно доказывают, что переносимость большинства лекарственных средств и эффект от их применения у различных пациентов могут весьма существенно различаться. Не так давно было установлено, что данные различия в значительной степени зависят от генетических факторов, которые определяют процессы рецепции, метаболизма, а также иммунного ответа. Существуют индивидуальные наследственные факторы, которые могут стать причиной «нестандартной» реакции на фармакологические препараты и, как правило, эти факторы являются биохимическими. В большинстве случаев приходится сталкиваться с недостаточностью в организме человека ферментов, которые отвечают за катализацию процесса биотрансформации лекарствен­ного препарата. Также многие атипичные реакции на введение фармакологических препаратов наблюдаются при различных наследственно обусловленных наруше­ниях обмена веществ. Известно, что процесс синтеза ферментов в организме определяется конкретными генами, и при их мутации практически неизбежно развиваются ферментопатии. Под термином ферменто­патии подразумевается нарушение структуры и свойств ферментов. Генные мутации могут иметь различный характер; в зависимости от него может либо изменять­ся скорость синтеза фермента, либо осуществляться синтез атипичного фермента. 

Категория: Справочник фармацевта

Опубликовано: 08 июля 2013

На практике лечение пациента, в большинстве случаев, начинают с назначения лекарственного средства в средней терапевтической дозе.

Необходимо отметить, что средняя терапевтическая доза лекарственного препарата является достаточно вариабельной величиной и не представляет собой ре­зультат деления максимальной дозы на пороговую терапевтическую. В большинстве случаев средняя тера­певтическая доза колеблется в пределах от 1/2 до 1/3 от максимальной терапевтической дозы и рассчитывается для лиц мужского пола с массой тела от 60 до 70 кг в возрасте от 19 до 60 лет. Обычно в готовой лекар­ственной форме (таблетки, капсулы и т. д.) содержится именно разовая среднетерапевтическая доза лекар­ственного препарата, она же указывается в аннотации к препарату и соответствующих медицинских и фарма­кологических справочниках. Таким образом, средняя терапевтическая доза является величиной усредненной и, зачастую, требующей коррекции в зависимости от таких факторов, как возраст, пол, масса тела пациента, состояние его органов и систем (в частности, сердечно­сосудистой системы, печени и почек).

Категория: Справочник фармацевта

Опубликовано: 08 июля 2013

Широта специфического терапевтического действия (терапевтическая широта) — это диапазон доз ле­карственного средства от пороговой до максимальной терапевтической дозы. Разумеется, чем больше тера­певтическая широта фармакологического препарата, тем более безопасным он является с точки зрения применения в повседневной клинической практике. Помимо этого, препараты с большой терапевтической широтой позволяют достаточно легко подобрать инди­видуальную дозу для каждого конкретного пациента, учитывая все индивидуальные особенности.

Категория: Справочник фармацевта

Опубликовано: 08 июля 2013

Другим негативным эффектом от приема ряда лекарственных средств может стать привыкание.

Толерантность — это снижение эффекта от прие­ма определенных лекарственных препаратов при их повторном, чаще — длительном, применении.

Тахифилаксия — это форма привыкания, которая развивается чрезвычайно быстро.

Категория: Справочник фармацевта

Опубликовано: 08 июля 2013

При определении оптимальных дозировок тех или иных фармакологических препаратов, необходимо учи­тывать половую принадлежность пациента. Так, у жен­щин следует учитывать специфический гормональный фон, меняющийся в зависимости от возраста пациентки, фазы менструального цикла и других факторов, а не только массу их тела. Метаболизм практически любых фармакологических препаратов в печени у женщин происходит несколько медленнее по сравнению с муж­чинами. Помимо этого, у женщин более ярко выражена реакция на психотропные и гормональные лекарствен­ные средства, а также препараты для лечения сердечно­сосудистой системы. В период менструации, женщи­нам целесообразно (по возможности) воздержаться от приема медицинских препаратов, вплоть до полной отмены. Чрезвычайно важно также учитывать периоды беременности и лактации.