Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...


Существует ряд определенных признаков, при на­личии которых можно с большой долей вероятности предсказать вероятность появления у исследуемого вещества активного метаболита. К таким признакам относятся более высокая активность вещества при перо-ральном приеме, нежели при парентеральном введении, отсутствие самого исходного вещества в организме на момент проявления наиболее активного действия и т. д. С высокой долей вероятности можно предсказать на­личие у исследуемого вещества активного метаболита, если фармакологическая активность отмечается вне зависимости от пути введения препарата в организм.

Одним из наиболее распространенных путей поиска новых препаратов является определенное химическое изменение уже известных и испытанных веществ. Це­лью модификации в данном случае является увеличение стабильности препарата и усиление его активности.

Другим немаловажным фактором, влияющим на биологической активность лекарственного вещества, является его молекулярная масса. Полимеры могут обладать совершенно иными качествами, по сравнению с мономерами того же химического вещества.

Большое значение следует уделять параметрам, от которых зависят фармакодинамические свойства ле­карственного препарата. В частности, учитываютсяI растворимость, липофильность и степень гидрофобности, которые зависят от поверхностного натяжения. Тем не менее каждый из факторов в отдельности, не имеет решающего значения; учитывать необходимо их взаимосвязь.

Следует отметить, что химическая структура моле­кулы вещества это далеко не единственный фактор, влияющий в итоге на фармакологическую активность препарата. Мало подобрать оптимальную химическую структуру вещества необходимо достичь, чтобы оно оказалось в условиях наиболее благоприятного взаимо­действия с субстратом. С этой целью определенному лекарственному веществу придается ряд дополнитель­ных физико-химических свойств, обеспечивающих его распределение в организме пациента.

Биологическая активность фармакологического пре­парата может зависеть от большого числа факторов, таких, как степень проницаемости через липидный слой, течение процессов адсорбции, транспорт веще­ства, индивидуальные особенности метаболизма и т. д. Механизм «первичной» фармакологической реакции представляет собой реакцию между молекулой лекар­ственного препарата и определенной клеткой («клеткой-мишенью») организма.

Другим ярким примером может служить наличие в молекуле вещества аминогруппы. Ее присутствие в значительной степени повышает токсичность. Та­кие соединения, как аммиак, раздражающе действуют на гладкую мускулатуру и нервные центры; данные факторы приводят к развитию спазмов и судорог. Неоднозначный эффект может дать присоединение метильных групп к атому азота; если они вводятся в молекулу аммиака, в аминогруппе или карбоксильной группировках практически всегда имеет место сниже­ние нормальной физиологической активности. Большое различие имеет место и между влиянием этильной или метильной групп, введенных в молекулу вещества. Зна­чительно меняется воздействие вещества на организм, если в состав его молекулы введены алифатические радикалы и происходит разветвление их цепей. Если происходит удлинение алифатической цепи до шести атомов углерода, наблюдается нарастание активности вещества, параллельно возрастает и его токсичность.

Биофармацевтические исследования занимают важ­ную, если не решающую роль на доклиническом этапе испытания нового препарата. Данные исследования предоставляют возможность не только выявить непо­средственное воздействие вещества на организм, но и дать рекомендации по лекарственным формам и дози­ровкам. Окончательно терапевтическая ценность нового фармакологического препарата оценивается в процессе клинических испытаний, которые проводятся в про­фильных клиниках и НИИ медицинского профиля.

Согласно результатам, полученным в результате клинических испытаний, готовится заключение о целе­сообразности данного препарата. На каждое фармацев­тическое средство готовится специальный регламент производства, в котором отражается технология про­ведения и методики контроля как лекарственного средства, так и конкретной формы его выпуска. Поми­мо этого, проводится разработка ФС (ФСП) на продукт производства, т. е. конечную субстанцию.

Важнейшие этапы поиска новых лекарственных препаратов:

  • 1)    теоретический замысел нового вещества. Он воз­никает в результате параллельной работы фарма­кологов и ученых-синтетиков;
  • 2)    важнейшие поиски лекарственных препаратов, максимально отвечающих искомым требованиям;
  • 3)    важнейшие пути поиска новых лекарственных препаратов.

Поиск нового биологического вещества сопряжен с величайшей наукоемкостью работ, достаточно про­должительной разработкой их производства, а также высочайшей сложностью медицинско-биологических испытаний; все это требует огромных материальных затрат.

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры