Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...


Биотрансформация (метаболизм) — это целый ком­плекс биохимических и физико-химических изменений, которые претерпевают;.фармакологические препараты в организме. В процессе биотрансформации образу­ются метаболиты, представляющие собой полярные водорастворимые вещества, которые значительно легче выводятся из организма. Кроме того, в большинстве случаев, образующиеся метаболиты значительно менее токсичны и биологически активны, нежели исходный препарат. Тем не менее, бывают и исключения, и в результате биотрансформации могут образоваться вет щества более «агрессивные» по сравнению с исходными.

Все реакции метаболизма фармакологических пре­паратов можно разделить на два типа:

1)    синтетические;

2)    несинтетические:

  • а) катализируемые ферментами эндоплазматиче-ского ретикулума (микросомальные);
  • б) катализируемые ферментами другой локализа­ции (немикросомальные).

Несинтетическими реакциями метаболизма (мета­болическая трансформация) являются окисление, восстановление и гидролиз лекарственных средств мик-росомальными оксидазами печени и других органов. Основой синтетических реакций является конъюгация введенных лекарственных препаратов с химическими группировками или молекулами эндогенных (обра­зующимися в организме) соединений (глюкуроновая кислота, глицин, глутатион, сульфаты, метияьные груп­пы и вода). Необходимым условием для протекания подобных реакций является наличие в химическом составе препарата таких функциональных групп, как аминная, карбоксильная, гидроксильная или эпоксид­ная. После того, как реакция произошла, молекула препарата приобретает большую полярность, что су­щественно облегчает ее выведение из организма. На метаболизм фармакологических препаратов в организ­ме влияют такие факторы, как условия окружающей среды, а также возраст, пол, характер питания человека, наличие у него тех или иных заболеваний и многое другое. Биотрансформация также может представлять собой связывание активных веществ лекарственного препарата с белками плазмы крови. Этот процесс ведет к снижению активности вещества, но посте­пенное его высвобождение из конгломерата «белок-активное вещество» позволяет поддерживать в орга­низме необходимую терапевтическую концентрацию и пролонгировать терапевтический эффект.

Основным органом биотрансформации лекарствен­ных препаратов (и многих других веществ) является печень. В связи с этим любые, даже самые незначи­тельные нарушения ее функциональной активности заметно отражаются на фармакокинетике препаратов. В частности, при таком заболевании, как цирроз печени, страдает не только функция клеток печени (гепатоци-тов), но и кровообращение в данном органе. Результатом становится значительное изменение фармакокинетики и биодоступности препаратов, в особенности тех, у которых высок «печеночный клиренс». Повышение биодоступности медицинских препаратов с высоким печеночным клиренсом при пероральном применении на фоне имеющегося у пациента цирроза, объясняется, во-первых, снижением метаболизма, а во-вторых, нали­чием портокавальных анастомозов, благодаря которым появляется возможность для поступления препарата в системный кровоток, минуя при этом печень. Ме­таболизм таких препаратов при внутривенном пути введения снижается в разной степени. По всей ве­роятности, колебание данного параметра зависит от способности клеток печени метаболизировать фарма­кологические средства в зависимости от характера и особенностей кровотока в печени. -

 

Добавить комментарий

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры