Поиск по сайту
Наш блог
Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...
Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...
Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....
Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”
Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...
Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...
Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.
Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...
Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...
Современные подходы к лечению боли
На второй ступени лечения препараты ступени 1 (НПВП и ацетаминофен) часто назначаются в комбинации с опиоидами. В табл. 3.2 перечислены данные препараты и указаны рекомендации по их назначению.
Теоретически для опиоидов не характерен «эффект потолка». В некоторых формах выпуска комбинированные препараты, содержащие опиоиды, могут иметь «эффект потолка», связанный с входящими в их состав компонентами, относящимися к препаратам первой ступени.
Опиоиды, применяющиеся в комбинации с НПВП и ацетаминофеном, включают трама-дол, кодеин, гидрокодон и оксикодон. Кодеин и трамадол — опиоиды с менее сильным действием — обсуждаются в этом разделе, а более мощные опиоиды — в следующем (ступень 3), посвященном лечению сильной боли.
A. ФАРМАКОДИНАМИКА
Механизм действия ацетаминофена остается не до конца понятным. Ацетаминофен не оказывает противовоспалительное действие на периферическом уровне. Предполагается, что обезболивающий и жаропонижающий эффекты ацетаминофена опосредованы центральными механизмами. Как упоминалось выше, в головном мозге обнаруживается ЦОГ-3, образующаяся в результате одного из вариантов сплайсинга РНК в процессе образования ЦОГ-1. Известно, что ацетаминофен активно ингибирует функцию этого фермента. Результаты исследований на мышах показали, что опосредованное ацетаминофеном уменьшение уровня простагландинов в головном мозге происходит параллельно с развитием анальгетического эффекта. Исследование генетически измененных мышей с экспериментально вызванным дефицитом фермента ЦОГ-1 или ЦОГ-2 показало, что этот эффект зависит от гена ЦОГ-1, который необходим для синтеза ЦОГ-3.
1. Побочные эффекты со стороны
желудочно-кишечного тракта. ЦОГ-1 участвует в механизмах гастропротекции. Поэтому при подавлении функции ЦОГ-1 неселективными ингибиторами циклооксигеназы повышается риск развития пептической язвы желудка. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 отличаются менее выраженным токсическим действием на желудочно-кишечный тракт. Однако результаты исследований показали, что сопутствующее применение аспирина, даже в низкой дозе, устраняет положительные гастропротективные свойства селективных ингибиторов ЦОГ-2. Кроме того, результаты исследований показали, что применение ингибиторов протонного насоса или мизопролола (синтетического аналога простагландина Е1) в сочетании с неселективными НПВП может значительно уменьшить риск образования пептической язвы.
|
Препарат |
Торговое название |
Доза, режим дозирования |
Максимальная суточная доза |
|
Производные уксусной кислоты |
|||
|
Диклофенак |
Катафлам |
50 мг перор. 2-3 р./д. |
200 мг |
|
|
Вольтарен2 |
275 мг в/м 1 р./д. 50-100 мг перор. 2-3 р./д. |
150 мг 150 мг |
|
|
Вольтарен XR4 (пролон- |
100 мг перор. 1 р./д. |
150 мг |
|
|
гированное действие) |
|
|
|
Этодолак* |
Лодин* |
200-400 мг перорально каждые 6-8 ч |
1200 мг |
|
|
Лодин XLa |
400-1000 мг перор. 1 р./д. |
1200 мг |
|
Индометацин |
Индоцин* |
25-50 мг перор./рект. 3 р./д. (выпускается также в форме суспензии 5 мг/мл или в форме свечей 50 мг) |
200 мг |
|
|
Индоцин SR' |
75 мг перор. 1-2 р./д. |
150 мг |
|
Кеторолак |
Торадол |
10 мг перорально каждые 4-6 ч |
40 мг |
|
|
Торадол для паренте- |
30 мг внутрим./внутрив. |
120 мг; |
|
|
рального введения |
кажд. 6 ч (15 мг у пациентов старше 65 лет) |
не более 5 дней |
|
|
Кеторол3 |
10 мг перор. каждые 6 часов |
40 мг |
|
|
Кеторол3 |
30 мг внугрим. кажд. 8 часов |
90 мп не более 5 дней |
|
Сулиндак |
Клинориль |
150-200 мг перор. 2 р./д. |
400 мг |
|
Тол метин |
Толектин* |
200-600 мг перор. 3 р./д. |
1800 мг |
|
|
Толектин DS" |
400 мг перор. 3 р./д. |
1600 мг |
|
Ингибиторы цинлоонсигеназы-2 |
|||
|
Целекоксиб |
Целебрекс |
100-200 мг перор. 2 р./д. |
400 мг |
|
Эторикоксиб3 |
Арконсиа |
60-120 мг перор. 1 р./д. |
120 мг |
|
Фенаматы |
|||
|
Меклофенамат |
|
50-100 мг перорально каждые 4-6 ч |
400 мг |
|
Мефенамовая кислота |
|
50-100 мг перор. 3-4 р./д. |
400 мг |
|
|
Понстел* |
250 мг перорально каждые 6 ч (по необходимости) |
750 мг |
|
Нафтилалканоны |
|||
|
Набуметон |
Релафен3 |
1 г перор. 1-2 р./д. |
2г - |
|
Сульфонанилиды4 |
|
|
|
|
Нимесулид |
Найз |
100 мг перор. 2 р./д. |
200 мг___________ |
|
Оксикамы |
|
|
|
|
Мелоксикам'1 |
Мобик (Mobic)3 |
7,5-15 мг перор. 1 р./д. |
15 мг --------------- |
|
Пироксикам |
Фелден3 |
10-20 мг перор. 1 р./д. (в форме сиропа -- 7,5 мг/5 мл) |
20 мг |
|
Препарат |
Торговое название |
Доза, режим дозирования |
Максимальная суточная доза |
|
Пропионовые кислоты |
|||
|
Фенопрофен |
Налфон Налфон 200* |
200-600 мг перор., 3-4р./д. |
3200 мг |
|
Флурбипрофен |
Ансайд (Ansaid)' |
50-100 мг перор., 2-3 р./д. |
300 мг |
|
Ибупрофен |
Мотрин* |
200-800 мг перор. каждые 4-6 ч |
3200 мг |
|
Кетопрофен |
Актрон*. Орудие* Орувейл (Oruvail)* |
25-75 мг перор. каждые 6-8 ч |
300 мг |
|
Кетопрофен SR |
|
200 мг перор. 1 р./д. |
200 мг |
|
Напроксен |
Алев (Aleve)* |
200-400 мг перор. каждые 8-12 ч |
1200 мг |
|
Анапрокс" |
275-550 мг перор. 2 р./д. |
1100 мг |
|
|
Анапрокс DS* |
550 мг перор. 2 р./д. |
1100 мг |
|
|
Напрелан* (Naprelan) |
375-1000 мг перор. 1 р./д. |
1500 мг |
|
|
Напросин° |
250-500 мг перор. 2 р./д. |
1500 мг |
|
|
Оксапрозин |
Дейпро (Daypro)* |
600-1800 мг перор. 1 р./д. |
1800 мг |
|
Салицилаты, ацетилированные |
|||
|
Аспирин |
|
325-650 мг перор. каждые 4 ч |
4000 мг |
|
|
|
300-600 мг ректально каждые 4 ч |
|
|
Салицилаты, неацетилированные |
|||
|
Дифлунизал |
Долобид" |
250-500 мг перор. каждые 8-12 ч |
1500 мг |
|
Сал салат |
Дисалцид" |
500-1000 мг перор. 3 р./д. |
3000 мг |
|
|
Салфлекс (Salflex)" |
500-1000 мг перор. 3 р./д. |
3000 мг |
ФАРМАКонинетика
НПВП в целом хорошо всасываются и отличаются высокой биодоступностью при пероральном приеме. Максимальный аналь-гетический эффект при пероральном приеме НПВП обычно достигается через 1-3 ч. НПВП метаболизируются в печени. Периоды полувыведения различаются у разных препаратов. Для этих препаратов характерен эффект «потолка» анальгетической дозы (при превышении дозы определенного предельного значения эффективность препарата не возрастает), однако риск появления побочных эффектов продолжает повышаться с увеличением дозы.
Некоторые НПВП выпускаются в форме сиропа или свечей. Применение этих лекарственных форм может облегчить режим дозирования и прием лекарства у пациентов, которые испытывают затруднения при проглатывании таблеток. Так как такие лекарственные формы разработаны не для всех препаратов, при необходимости возможна замена препарата или приготовление необходимых для пациента лекарственных форм НПВП в аптеке (по рецепту врача). В некоторых случаях врачи, контролирующие проведение паллиативной терапии, могут воспользоваться тем, что многие препараты при пероральном и ректальном путях введения имеют сходную фармакокинетику. Часто препараты, выпускаемые в таблетках для перорального применения, могут вводиться ректально с хорошим эффектом. Фактически, у некоторых препаратов пролонгированного действия, выпускаемых в таблетках для перорального применения, длительное действие сохраняется и при их ректальном введении.
Новости медицины
Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...
Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.
Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.
Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.
