Гиппократ Косский (460-377 до н. э.), Гален Пергамский (129-200), Абу Али аль-Хусейн Ибн Абдаллах Ибн Сина (Авиценна) (980-1037), Парацельс (при рождении Филипп Ауреол Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм; 1493-1541)
Швейцарский врач, странствующий мистик и алхимик Парацельс первым использовал химические вещества и минералы в лекарствах. Журналист Филип Болл пишет: «Парацельс жил с 1493 по 1541 г.: время, которое было опорным для западной истории, рассветом современной эпохи. Это был мир, где волшебство было реально, где демоны скрывались в каждом темном углу, где Бог осуществлял контроль над всем сущим, и все же это было время, когда человечество начало разгадывать секреты природы и наносить на карту географию небес и земли».
Парацельс открыто высказывал недовольство древними идеями Гиппократа и Галена, которые полагали, что болезнь была результатом дисбаланса четырех гуморов (жидкостей): крови, черной желчи, желтой желчи и слизи. Парацельс считал, что болезнь исходила из тела, подвергавшегося нападению агентов извне или другим аномалиям, которые можно было лечить химическими веществами. В 1527 г. он публично сжег стандартные медицинские тексты, которые включали работы Галена и Авиценны.
Это сжигание на костре, разожженном студентами, могло быть принято, по словам писателя Хью Кроуна, как «поворотный момент в истории медицины». Врачи должны были разрушить основы «галеновой» медицины, спокойно обращаться к авторитетным источникам и использовать новые наблюдения и эксперименты, ища новые лекарства.
В одной из главных работ Парацельса задокументированы профессиональные риски обработки металлов и горной промышленности, и его иногда называют отцом токсикологии. Он написал: «Все есть яд, и ничто не лишено ядовитости; одна лишь доза делает яд незаметным». Другими словами, он подчеркнул, что токсичность зависела от дозировки.
Парацельсу принадлежит идея, что «подобное лечится подобным», и если бы яд вызвал болезнь, то тот же самый яд мог бы использоваться как лекарство, если он дан в правильной дозировке и форме. До некоторой степени такой подход был предвестником гомеопатии - нетрадиционного метода лечения, все еще популярного сегодня, при котором практики используют очень сильно разведенные препараты. Однако в ходе большинства проведенных исследований было установлено, что гомеопатия не более эффективна, чем плацебо.