Опиоиды, их аналоги и антагонисты

В группу опиоидов входят наркотические анальгети­ки. Слово «анальгетики» происходит от двух греческих «algos» — «боль», «ап» — «без». Препараты данной груп­пы имеют выраженную способность ослаблять чувство боли или устранять ее полностью.

Вещества, проявляющие анальгезирующую актив­ность, имеют различное химическое строение. Кроме того, реализация этой активности происходит с помо­щью различных механизмов.

Выделяют две основные группы анальгетиков.

I   группа. Наркотические анальгетики.

Препараты данной группы обладают сильным обезбо­ливающим действием. Однако они способны вызывать побочные эффекты, из которых самым негативным является развитие пристрастия к данным препаратам — наркомания.

II   группа. Ненаркотические анальгетики.

У этих препаратов обезболивающее действие выра­жено менее сильно. Однако их использование не при­водит к возникновению лекарственной зависимости (наркомании) (см. Ненаркотические анальгетики, вклю­чая нестёроидные и другие противовоспалительные средства).

Сильная анальгезирующая активность, характерная для опиоидов, дает возможность широко использовать их в различных областях медицинской практики:

• оперативные вмешательства;
• травмы;

• ранения;
• инфаркт миокарда;
• злокачественные новообразования и другие забо­левания, которые сопровождаются выраженным болевым синдромом.

Эти препараты применяются в качестве болеутоля­ющих средств, обладающих высокой эффективностью. Механизм действия опиоидов заключается в оказании особого влияния на ЦНС. При этом у пациента по­является состояние эйфории, происходит изменение эмоциональной окраски боли, а также изменяется на нее реакция. Однако применение опиоидов сопровождается опасностью развития самого негативного побочного действия — развития зависимости от препарата (физи­ческой и психической).

К описываемой группе препаратов относятся:

• природные алкалоиды (морфин, а также его про­лонгированные лекарственные формы);
• синтетические соединения (налбуфин, промедол, пентазоцин, фентанил, бупренорфин, буторфанол и др.). Они имеют высокую анальгетическую ак­тивность, при этом степень «наркоманического потенциала», т. е. способность вызывать болезнен­ное пристрастие, у этих препаратов различна.

Синтетические препараты (в большинстве) получают по принципу модификации молекулы морфина, при этом сохраняются элементы его структуры или проис­ходит ее упрощение. Вещества-антагонисты морфина — также получают путем химической модификации его молекулы. К таким веществам относятся налтрексон и налоксон.

Препараты данной группы отличаются друг от дру­га выраженностью анальгетического действия и по­бочными эффектами. Это объясняется особенностя­ми их химической структуры и физико-химических свойств. Вследствие этого различие наблюдается и во взаимодействии с рецепторами, которые вовлечены в осуществление фармакологических эффектов данных препаратов.

В 1970-е гг. произошло открытие специфических опиатных рецепторов, а также их эндогенных пеп­тидных лигандов (энкефалинов и эндорфинов). Это событие имело большое значение для понимания ней­рохимических механизмов действия опиоидов. Стало известно, опиатные рецепторы в основном сконцентри­рованы в ЦНС. Также они находятся в периферических органах и тканях. Если рассматривать мозг, то опиатные рецепторы располагаются в основном в структурах, которые имеют непосредственное отношение к передаче и кодированию сигналов боли.

Существует выделение субпопуляций среди опиат­ных рецепторов (выделение зависит от чувствительно­сти к разным лигандам):

• 1-(мю);
• 2-(каппа);
• З-(дельта);
• 4-(сигма);
• 5-(эпсилон).

Все субпопуляции обладают различной функцио­нальной значимостью.

Угнетающее влияние на таламические центры бо­левой чувствительности, которые проводят болевые импульсы к коре головного мозга, имеет большое значение в механизме действия опиоидов.

В случаях передозировки или при отравлениях нар­котическими анальгетиками применяют антагонисты, которые блокируют все типы опиоидных рецепторов. К таким препаратам относят налтрексон и налоксон. 

Buprenorphine Butorphanol

Dihydrocodei ne

Fentanyl Morphine

Morphine hydrochloride

Morphine sulfate

Nalbuphine

Nalorphine

Naloxone

Naltrexone

Pentazocine

Piritramide

Prosidol

Remifentanil

Tramadol

Trimeperidine

Ан таксон

Вефорал

Бупранал

Вупранала раствор для инъ­екций 0,03% Бупремен

Бупренорфина гидрохлори-да раствор для инъекций 0,03%

Бупресик

Буторфанола тартрат

/1,1 к континус

Дипидолор

Долтард

Дюрогезик

М-эслон

Маброн

Морадол

Морфилонг

Морфии

Морфина гидрохлорид Морфина гидрохлорида рас­твор для инъекций 1%

Морфина гидрохлорида таб­летки 0,01 г

Морфина сульфат

Мст континус

Налбуфина гидрохлорид

Налоксон, Warsaw pharmaceu­tical work polfa

Налорфин

Налорфина раствор в ампулах Налтрексон гидрохлорид

Налтрексон фв Нопан

Омнопона раствор для инъ­екций Плазадол Промедол

Промедола раствор в шприц-тюбиках Промедола таблетки 0,025 г

Просидол

Просидола раствор для инъ­екций 1%

Просидола раствор для инъ­екций стабилизирован н ый

1%

Просидола I аблез ки

Протрадон

Сангезик

Скеная

Стадол

Стадол не

Тебаии-основаиис-

Тидигесик

Торгеэиж

Традол

Трамагмт

Т рам ад ил ламнахер

Трамадол нмкомед

Трамадол ргтард

Трамадол стада международ­ный

Трамадол штада

Трамадол, кгка

Трамадол-акри

Трамадол-м

Трамадол-ратиофарм

Трамадол-словакофарма

Трамадола гидрохлорид

Трамадола таблетки 0,1 г Трамал

Трамал 100, leehiva

Трамал 50

Трамал ретард

Трамал ретард 100

Трамал ретард 150

Трамал ретард 200

Трамал свечная масса

Трамал, zorka pharma a.d.

Трамал 100

Трамалгин

Трамолин

Трамундин ретард

Транстек

Ултива

Фентанил, gedeon richter

Фортвин Фортрал

Эднок

Добавить комментарий

Имя (обязательное)

E-Mail (обязательное)

Подписаться на уведомления о новых комментариях

Отправить

Отменить