Джон Ньюпорт Лэнгли (1852-1925), Пауль Эрлих (1854-1915)
Как препараты оказывают свое действие на сердце или головной мозг? Они влияют на тот или иной орган не однородно, а только на специфические участки, называемые рецепторами, которые расположены внутри или на поверхности клеток. Понятие «рецептор» появилось в начале XX в. в результате исследований английского физиолога Джона Ньюпорта Лэнгли и немецкого микробиолога и химика Пауля Эрлиха. Препараты проявляют свои эффекты действуя на многие виды рецепторов, которые могут, в свою очередь, вызывать сокращение мышц, секрецию железы или изменение настроения.
Чтобы проще было понять взаимодействие рецептора и препарата, приведем аналогию с взаимодействием замка и ключа. Так же как правильно подобранный ключ вставляется в замочную скважину и открывает замок, «правильный» препарат соединяется с рецептором и вызывает ответную реакцию. Более того, очень схожие ключи могут иногда открывать один и тот же замок, а подобные препараты могут вызывать сопоставимые реакции. Специфическая природа такой реакции различается в зависимости от локализации рецептора в организме.
Некоторые ключи подходят идеально, а другие способны только войти в скважину, но не открыть замок. Агонист — это препарат, который и структурно схож с рецептором, и вызывает реакцию. Другие препараты, называемые антагонистами, меньше контактируют с рецептором и не только не способны вызвать ответную реакцию, но также препятствуют связыванию агониста с рецептором. Рецепторы в организме необходимы для взаимодействия с природными агонистами, например нейротрансмиттерами или гормонами.
Существует более 500 различных типов рецепторов и субрецепторов. Препараты, которые взаимодействуют со множеством типов рецепторов, вероятно, будут оказывать разнообразные эффекты, желательные и нежелательные. За годы препараты стали более избирательными в их способности взаимодействовать с определенными рецепторами.
Взаимодействие препарата и рецептора подобно взаимодействию ключа и замка.
