Вспомогательные вещества и приготовление лекарственного препарата

Вспомогательные вещества используются в процес­се приготовления лекарственного препарата с целью улучшения высвобождения лекарственных веществ из лекарственных форм, регулируя скорость тера­певтического воздействия, фармакодинамику и фар-макокинетику лекарственных веществ. Кроме того, физико-химические свойства процессов изготовления и хранения лекарственных форм зависят от наличия вспомогательных веществ.

Практически все лекарственные формы содержат вспомогательные вещества, поэтому, учитывая, что вспомогательные вещества вступают в контакт с тка­нями организма, к ним предъявляют определенные требования:

• вспомогательные вещества должны быть нейтраль­ными по отношению к биологической доступности лекарственного препарата;

• они должны иметь биологическую безвредность и высокую биологическую совместимость с тканя­ми организма;

• вспомогательные вещества должны влиять на структурно-механические, физико-химические свойства лекарственной формы с целью облегчения биологической доступности активных веществ;
• вспомогательные вещества должны быть ней­тральными или улучшающими органолептические показатели лекарственной формы (запах, цвет, вкус).

Классификация вспомогательных веществ по про­исхождению позволяет выделить следующие группы: природные и синтетические. Природные вспомогатель­ные вещества, в свою очередь, бывают органическими и неорганическими.

Природные вспомогательные вещества органического происхождения включают в себя углеводы (полисаха­риды), белки, жиры, эфиры, спирты, углеводороды.

Природные вспомогательные вещества неорганичес­кого происхождения включают измельченные минералы и глины, например: каолин, бентонитовую глину, тальк, различные соли.

Вспомогательные вещества синтетического проис­хождения делятся на собственно синтетические и по­лусинтетически. В качестве примера можно привести полиэтиленглиголи, эмульгатор Т-2, поливиниловый спирт.

Классификация вспомогательных веществ по разме­ру молекул позволяет выделить три группы: высокомо­лекулярные вещества, низкомолекулярные вещества и олигомеры, молекулярная масса которых менее 10000.

Высокомолекулярные вспомогательные вещества по­лучили широкое распространение в фармацевтике.

В качестве примера можно привести желатин, который часто используется в качестве основы для приготовле­ния многих видов лекарственных форм.

Существует классификация вспомогательных ве­ществ и по критерию функциональности. Так, в за-' висимости от роли, которую играет вспомогательное вещество в процессе изготовления лекарственной фор­мы, различают:

• формообразователи, позволяющие получить соб­ственно лекарственную форму того или иного вида. Это различные основы, растворители, дисперсион­ные среды, экстрагенты;
• стабилизаторы, оказывающие влияние на физико-химические свойства лекарственной формы в про­цессе изготовления или хранения. Сюда включают ингибиторы химических процессов, замедляющие процессы окисления, гидролиза, разложения и про­чих нежелательных видов химических реакций между молекулами составных веществ лекар­ственной формы. Также в группу стабилизаторов включают консерванты, предотвращающие или замедляющие образование и воздействие на лекар­ственное средства продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, и структурообразователи, поз­воляющие получить искомый вид лекарственной формы (особенно важны структурообразователи при смешивании нерастворимых компонентов);
• солюбилизаторы — вещества, улучшающие рас­творяемость лекарственных веществ;
• активаторы всасывания, или пролонгаторы; корригенты: сиропы, эфирные масла, красители, для улучшения органолептических показателей лекарственной формы.

Добавить комментарий