Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...

Эмпирический поиск новых лекарственных препа­ратов представляет собой, по сути, классический путь проб и ошибок. Разумеется, «наугад» в наше время фармацевты уже не работают; вначале синтез проводит­ся на основании уже установленных закономерностей, касающихся влияния тех или иных функциональных групп на биологическую активность. После того, как варианты вещества синтезированы из них отбираются наиболее активные, которые затем подлежат всесто­роннему исследованию. Эмпирический метод поиска не является новым в науке, напротив, у него многовековая история. Ряд целебных свойств отдельных растений и минералов были известны еще на заре цивилиза­ции. На качественно новый уровень эмпирический поиск вышел во второй половине XIX в., что связа­но с развитием на тот момент синтетической химии. Так, эмпирически были открыты противовоспалитель­ные свойства салициловой кислоты, антисептические свойства раствора формальдегида и нитрата серебра, снотворный эффект хлоралгидрата и т. д. Количество синтетических лекарственных препаратов неуклонно увеличивалось год от года, причем не только благодаря синтезу качественно новых соединений, но и за счет создания на их основе новых химических модификаций структуры молекул ряда природных и синтетических веществ, чья фармакологическая активность уже была известна на тот момент.

Данный принцип (модификация молекул) и в наши дни чрезвычайно широко используется при создании новых фармакологических препаратов, в частности полусинтетических аналогов антибиотиков природного происхождения, гормональных, противоопухолевых и многих других средств. Разумеется, сама техника эмпирического поиска стала куда более совершенной.

Помимо субъективной оценки эффективности вещества, проводятся многочисленные тесты по современным технологиям, применяется метод скрининга и многие другие методы, позволяющие в относительно короткий отрезок времени исследовать весьма значительное число модификаций химических соединений. Следует отметить, что даже применение самых современных методик поиска новых лекарственных препаратов не приводит к революционным открытиям в области фармакологии. Как правило, речь идет о создании биологически активных веществ, являющихся в той или иной мере аналогами в рамках определенной фармакологической группы, а оригинальные препараты появляются очень редко.

Одним из эмпирических методов поиска является метод скрининга, который заключается в отсеивании наиболее фармакологически активных веществ из боль­шого числа полученных из натурального сырья или синтезированных веществ. Одним из наиболее пер­спективных вариантов метода скрининга является так называемый многопараметрический функциональный метод. Он заключается в одновременном фиксировании у подопытного животного целого ряда показателей функциональной активности различных органов и си­стем. На основе проявления реакций на введение препарата проводится дифференциация и последую­щая классификация веществ, которые испытываются на данный момент. Параллельно производится отсе­ивание (исключение) непригодных для дальнейшего применения соединений.

На текущем этапе развития, скрининг проводится по 70—80 параметрам с применением последних биоло­гических и физико-химических достижений, а также компьютерной обработки данных, которая позволяет установить необходимые в работе закономерности.

Тем не менее с каждым годом все более увеличива­ется количество новых синтезированных соединений и применение скрининга с использованием подопытных животных становится процессом не очень эффектив­ным и экономически неоправданным. В связи с этим совершенствуется скрининг с применением информа­ционных технологий. Новые варианты скринингового метода дают возможность предварительно отобрать из большого количества веществ только те, которые могут дать ожидаемую биологическую активность и должны пройти дальнейшее испытание на подопытных жи­вотных. Методика «расчетного скрининга» позволяет исследователям не только сразу отсеять неперспектив­ные соединения, но и дать определенные рекомендации, касающиеся направленного синтеза биологически ак­тивных веществ.

 

Добавить комментарий

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры