Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...

Одним из наиболее распространенных путей поиска новых препаратов является определенное химическое изменение уже известных и испытанных веществ. Це­лью модификации в данном случае является увеличение стабильности препарата и усиление его активности.

В 1958 г. в официальной науке появился тер­мин «пролекарства» или «лекарства-предшественники». К данной группе веществ были отнесены медицинские препараты, которые обладают свойством сохранять фармакологическую активность после того, как про­шли в организме метаболическую трансформацию. Исследования, касающиеся таких «активных метабо­литов», открывают новые возможности в создании перспективных лекарственных препаратов. В данном случае важно соблюдать оптимальность скорости транс­формации «предшественника» в активный метаболит; определенные закономерности уже установлены.

Проводя эксперименты с новым лекарственным пре­паратом, в большинстве случаев требуется повышение активности «предшественника», а в некоторых случа­ях — искусственно затормозить процесс абсорбции. При создании противоопухолевых препаратов (исключитель­но актуальная на сегодняшний день тема), требуется избирательное действие лекарственного препарата на определенный орган или ткань.

Увеличение продолжительности действия (пролонги­рование) достигается, в частности, кумуляцией «проле-карства» в жировой ткани; также для пролонгирования применяется этерификация (если препарат имеет кис­лотную или спиртовую основу). Отмечено, что акильньн эфиры спиртов обладают устойчивостью к воздействию щелочей и кислот; превращение исходных веществ в эфиры может существенно изменить характер дей­ствия и фармакологическую активность препарата, что можно наблюдать на примере антибиотиков группы пенициллинов. Некоторые предшественники можно по­лучить посредством присоединения к активной группе «носителя». В качестве носителя может выступать са­хароза (в препаратах из группы сердечных гликозидов) или пировиноградная кислота. Форма связи носителя с предшественником может быть различной: водородной, ионной, ковалентной и т. д. Иногда возникает необхо­димость в создании так называемого «контейнерного» лекарственного средства с применением, к примеру, макроциклидов. Хорошо изученные лекарственные пре­параты соединяются с ионоформными фрагментами, что существенно облегчает проникновение препарата через биомембраны. Подобным образом были синтезированы «контейнерные» препараты на основе феназепама.

 

Добавить комментарий

Новости медицины

Рассматривая статины?

Много миллионов человек в мире принимают статины, но исследования показывают, что только 55% из тех, кому рекомендуется принимать статины, принимают их. Это большая проблема, потому что исследования также показывают, что те из группы...

Высокое АД во время беременности может повлиять на сердце женщины в долгосрочной перспективе

Связанное с беременностью высокое кровяное давление может привести к долгосрочным сердечным рискам, показывают новые исследования.

Отмена приема опиоидов по рецепту имеет болезненные последствия для пациентов

Кэролин Консия, столкнулась с более серьезными последствиями репрессий против назначения опиоидов, когда узнала, почему сын ее подруги покончил с собой в 2017 году.

Психическое заболевание не является причиной массовых расстрелов

Новое исследование показывает, что психические заболевания не являются фактором большинства массовых расстрелов или других видов массовых убийств.




Тесты для врачей

Наши партнеры