Джордж Корнер (1889-1981), Уиллард Аллен (1904-1993), Карл Джерасси (р. 1923), Фрэнк Колтон (1923-2003)
Чтобы оценить пользу прогестинов (синтетических прогестероноподобных средств), мы сначала должны кратко описать функцию прогестерона в норме Во второй половине менструального цикла, после овуляции, прогестерон из- меняет эндометрий (внутреннюю поверхность матки), готовя его к имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Он также снижает сократительную деятельность матки, обеспечивая благоприятную среду для плодного яйца во время беременности. Если яйцеклетка не оплодотворена, то уровни прогестерона и эстрогена резко снижаются, что приводит к отторжению эндометрия и менструации.
Прогестерон впервые выделили в 1935 г. Джордж Корнер и Уиллард Аллен из Рочестерского университета. Поскольку он быстро инактивировался при приеме внутрь, его приходилось вводить инъекционно для лечения менструальных нарушений, бесплодия и предотвращения преждевременных родов; кроме того, он был очень дорогим. В 1938 г. немецкая компания Schering AG синтезировала этистерон, первый активный прогестин, применяемый перорально, и продавала его в США в 1945 г. под названием «Пранон».
Прорыв случился в 1951 г., когда химик, романист и драматург Карл Джерасси синтезировал норэтистерон (нортулин) в компании Syntex в Мехико, используя недорогой и несъедобный мексиканский ям в качестве сырья. В следующем году Фрэнк Колтон в Сирле синтезировал норэтинодрел. Эти недорогие, активные при пероральном применении прогестины изначально использовались при менструальных нарушениях и эндометриозе. Поскольку прогестины блокируют овуляцию, их применяют в чистом виде (мини-пили) и в сочетании с эстрогеном в эновиде и других гормональных контрацептивах, доступных в виде пилюль, инъекций, накожных форм и внутриматочных спиралей.
Премарин (конъюгированные эстрогены) долго использовался для лечения мучительных симптомов менопаузы. При использовании в чистом виде он вос- хедостающий эстроген, но также повышает риск инфаркта, инсульта и рака тела матки. Добавление прогестина может уменьшить этот риск.
Отмечено, во время беременности прогестерон подавляет сокращении. Мифепристон (RU-486, мифепрекс, мифегин), антипрогестеронохарат, блокирует этот эффект, что приводит к медицинскому аборту.
Матка в женской репродуктивной системе - целевой орган для прогестерона, гормон который вызывает изменения в эндометрии (внутренней поверхности матки) и готовит матку к беременности.
