Препараты, которые являются агонистами адрено-рецепторов, объединяют в группу адреномиметиков. Данные препараты подразделяют на альфа- и бета-адреномиметики в зависимости от сродства к рецепторам. Каждый подтип обозначается соответствующим индексом (альфах-, альфа2- и т. д.).
Опосредованно, с усилением выделения норадреналина из окончаний адренергических нервов, а также с торможением его обратного захвата, действуют симпатомиметики. К ним относят:
- амфетамин;
- эфедрин и др.
Бета-фенилэтиламин — основа большого количества адреномиметических препаратов. Из-за ОН-групп, занимающих 3 и 4 положения бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняется прохождение ГЭБ. С этой особенностью связано отсутствие влияния на ЦНС на фоне сильного периферического прессорного эффекта.
Адреномиметики вызывают сужение большинства кровеносных сосудов, усиление сокращений миокарда, учащение пульса, повышение автоматизма и улучшение проводимости в сердечной мышце, а также способствуют расширению бронхов. Благодаря активации адренорецепторов происходит повышение внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Действие симпа-томиметиков связано с их способностью вытеснять катехоламины из нейрональных депо.
Химическая структура симпатомиметиков — эфедрина и амфетамина — характеризуется отсутствием одной или двух ОН-групп в фенольном кольце. Благодаря этой особенности повышается биодоступность данных препаратов после приема внутрь и увеличивается продолжительность их действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается проникновение препаратов в ЦНС, что обуславливает такие эффекты, как снижение утомляемости, потребности во сне увеличение работоспособности.
Периферическое действие симпатомиметических препаратов сходно с адреналином. Характерными побочными эффектами данных препаратов являются тремор, возбуждение, бессонница.
Существуют особые симпатомиметики:
- тирамин — продукт метаболизма тирозина в организме. Также тирамин присутствует в высоких концентрациях в вине, сыре и других пищевых продуктах;
- местный анестетик кокаин.
При введении парентерально эти препараты проявляют симпатомиметическую активность (сужение сосудов, повышение АД и др.), которая связана с угнетением обратного захвата норадреналина (кокаин) или высвобождением запасов катехоламинов из депо (тирамин).
Адрено- и симпатомиметики в основном применяюся при лечении сердечно-сосудистых нарушений (шок, в том числе анафилактический, коллапс, остановка сердца, гипотония) и бронхолегочных заболеваний (бронхиальная астма).
Dipivefrine
Ibopamine
Norepinephrine
Pseudoephedrine
Д-эпифрин
Дэфедрин
Норадреналина гидротартрат
Норадреналина гидротартрат раствор для инъекций 0,2%
Офтан дипивефрин
Ринасек
Триаминик
