Метаболизм лекарств и их экскреция

Метаболизм лекарств и их экскрецию в измененной и (или) неизмененной форме также принято еще называть элиминацией или эвазией.

Для количественной характеристики процесса выве­дения того или иного вещества из организма применя­ются три основных параметра:

1)  константа скорости элиминации — это показатель, отражающий скорость удаления соединений из организма;

2)  период полуэлиминации (полужизни) — это пока­затель, отражающий время, которое нужно для уменьшения концентрации вещества в плазме крови в 2 раза (по сравнению с общей введенной дозой);

3)  клиренс элиминации лекарственного вещества — это параметр, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества. Дан­ный показатель напрямую зависит от степени эффективности процессов фильтрации, секреции и реабсорбции. К примеру, печеночный клиренс зависит от захвата фармакологического препарата гепатоцитами и его последующего метаболизма, а также с выделением препарата в желчевыводящие пути.

Значительная часть современных фармакологиче­ских средств, применяется в клинической практике в виде разнообразных лекарственных форм (таблеток, капсул, суппозиториев и т. д.). В зависимости от фор­мы выпуска, все медицинские препараты обладают различной биодоступностью, а кроме того, различа­ется скорость высвобождения активного вещества из определенной формы. Этот факт всегда следует учи­тывать при назначении (и применении) конкретного препарата и определенной формы выпуска препарата в лечебных или профилактических целях. По мере того, как активное вещество под действием внутренних факторов организма высвобождается, оно, в действую­щей (молекулярной) форме, поступает в биофазу. Под воздействием внутренних факторов, в данном случае, подразумевается растворение лекарственного средства в биологических жидкостях (желудочном или кишеч­ном соке при энтеральном способе введении). Затем вещество в уже растворенном состоянии поступает к участку абсорбции. Абсорбция происходит на мембра­нах клеток эпителия слизистой оболочки полости рта, желудочно-кишечного тракта, носовой части глотки конъюнктивы глаз и т. д.

Термином «биофаза» принято обозначать область, где происходит прямое воздействие медицинского пре­парата на специфические рецепторы. В качестве био­фазы могут рассматриваться мембраны субклеточных структур, поверхность клетки, хроматиновый аппарат клеточного ядра и другие субклеточные структуры.

Добавить комментарий