Бета-адреноблокаторы

Способностью специфически блокировать эффекты стимуляции бета-адренореактивных систем организма обладают бета-адреноблокаторы (бета-адренолитики). Бета-адренорецепторы находятся в сосудах, сердце и бронхах. В результате чрезмерного возбуждения бета-адренорецепторов сердца на фоне повышения сокра­тимости и потребления кислорода возникает аритмия. Стимуляция бета-адренорецепторы бронхов приводит к их расслаблению. Результатом активации бета-ад-ренорецепторов, расположенных в сосудах, выступает вазодилатация.

Бета-адреноблокаторы обладают антиаритмическим, аятиангинальным, гипотензивным, бронхоконстрикторным эффектами, что определяет соответствующие показания к их применению.

Препараты данной группы различаются по спектру действия на бета-рецепторы. Кардиоселективные пре­параты (небиволол, метопролол, атенолол, талинолол и др.) избирательно блокируют бета1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в сердце (кардио-миоциты, клетки проводящей системы). Кроме того, они способны воздействовать на бета] -адренорецепторы юкстагломеруляряого аппарата почек, а также жировой ткани.

Неселектинные (иеиабирательные) препараты;

• тимолол;
• пропранолол;
• пнндолол;
• окспренолол и др.

Эти препараты способны одновременно воздейство­вать на бетад-адренорецепторы и бетаг-адренорецепто-ры скелетной мускулатуры, периферических сосудов, печени, бронхов и поджелудочной железы.

Следует иметь в виду, что такое свойство, как кардио-селективность, не является абсолютным. Селективные бета-адреноблокаторы в больших дозах или при дли­тельном применении также способны блокировать бета₂-адренорецепторы.

Замечено, что эффективность кардиоселективных бета-адреноблокаторов в профилактике сердечно-сосу­дистых осложнений на фоне гипертонической болезни и ИБС выше, чем неселективных.

Ряд бета-адреноблокаторов (пропранолол, тимолол, атенолол и др.) при взаимодействии с бета-адреноре-цепторами только препятствует воздействию на них медиатора (норадреналина). Другие же (окспренолол, талинолол, пиндолол и др.) помимо этого сами незна­чительно стимулируют рецепторы, имитируя слабый эффект медиатора. Этим лекарственным препаратам

свойственна так называемая внутренняя симпатомиме-тическая активность. Те бета-адреноблокаторы, кото­рые не имеют подобного свойства, способны урежать и ослаблять сердечные сокращения, а имеющие его не оказывают выраженного влияния на ЧСС.

Различают бета-адреноблокаторы также по наличию мембраностабилизирующих свойств, проявляющихся в виде местноанестезирующего и хинидиноподобного эффектов. Подобными свойствами обладают такие препараты, как пропранолол, окспренолол, пиндолол, талинолол, в отличие от атенолола, и др.

Некоторые препараты группы бета-адреноблокаторов способны блокировать калиевые, а также натриевые каналы кардиомиоцитов. Первое свойство является характерным для противоаритмических препаратов III класса. Второе представляет собой свойства препаратов I класса.

Растворимость в воде и жирах, а также другие физико-химические свойства, которыми обладают бета-адреноблокаторы, имеют большое практическое зна­чение. Липофильные бета-адреноблокаторы обладают способностью:

• хорошо проходить через гистогематические барье­ры;
• быстро и практически полностью всасываться из ЖКТ;

• небиволол;
• метопролол;
• метопролол;
• пропранолол;
• тимолол;
• пропранолол;
• бетаксолол и др.

Добавить комментарий