Холиномиметики — это препараты, способствующие усилению передачи в холинергических синапсах, обычно периферических. Они применяются при лечении патологических состояний, связанных с нарушением (ослаблением) холинергической импульсации. м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства.
Так называемые прямые холиномиметики — это ацетилхолина хлорид, карбахол, которые стимулируют холинергическую передачу. Данные средства оказывают непосредственное воздействие на м- и н-холино-рецепторы. В медицинской практике для достижения аналогичных целей часто применяют аминостигмин, физостигмин, неостигмин, галантамин, пиридостигми-на бромид и другие антихолинэстеразные средства. Эти препараты оказывают ингибирующее действие на фермент холинэстеразу, разрушающий эндогенный ацетилхолин. В результате происходит накопление ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов. Кроме того, антихолинэстеразные средства усиливают влияние ацетилхолина на органы и ткани, поэтому эффекты от применения антихолинэстеразных препаратов и ацетилхолина имеют выраженное сходство.
Различия между препаратами данной группы обуславливаются их химической структурой и физико-химическими свойствами. Галантамин, физостигмин и другие третичные амины обладают способностью легко проникать через биологические мембраны, например, через ГЭБ, и оказывать активирующее влияние на ЦНС. Амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмина бромид и другие четвертичные амины с трудом могут проникнуть через ГЭБ, поэтому их влияние распространяется в основном на периферические холинергические системы.
Некоторые вещества (армии, параоксон) обладают способностью необратимо (ковалентно) связывать холинэстеразу. Однако наряду с высокой активностью они характеризуются значительной токсичностью, что существенно ограничивает сферу их применения.
Acetylcholine chloride
Ambenonium chloride
Aminostigmin
Amiridin
Armin
Carbachol Ghinotilin
Desoxypeganine hydrochloride Distigmine bromide Donepezil hydrochloride
Galantamine Рагаохоп
Rivastigmin
Аминостигмин Амиридин Амиридин 20 мг Амиридина раствор для
инъекций Амиридина таблетки Арисепт Армии
Армина раствор 0,005% Армина раствор 0,01% Ацетилхолин-хлорид для
инъекций Галантамина гидробромид Галантамина гидробромида
раствор для инъекций Дезоксипеганина гидрохлорид
Дезоксипеганина гидрохлорида раствор для инъекций 1%
Дезоксипеганина гидрохлорида таблетки Изопто-карбахол Нейромидин Нивалин Оксазил
Оксазила таблетки Стефаглабрина сульфат Стефаглабрина сульфата раствор для инъекций 0,25% Убретид Фосфакол
Фосфакола раствор 0,013%
Хинотилин
Хинотилина раствор для
инъекций Экселон
