Бета-адреноблокаторы, 2 часть

Учитывать особенности метаболизма крайне важно при нарушении функций печени, при лечении пациентов пожилого возраста, при одновременном приеме с лекар­ственными средствами, которые тормозят активность микросомальных ферментов печени.

Гидрофильные бета-адреноблокаторы (атенолол, на-долол, соталол и др.) при приеме внутрь всасываются не полностью и вариабельно, в печени метаболизи-руются незначительно. Обычно они экскретируются почками в неизмененном виде, либо в виде метаболитов. Так как эти препараты хуже проникают через ГЭБ, возможность проявления побочных эффектов, таких как кошмарные сновидения, нарушение сна, депрес­сия, слабость и другие нарушения со стороны ЦНС, уменьшается.

Амфофильные (липогидрофильные) бета-адренобло­каторы (небиволол, бисопролол) можно применять при лечении пациентов с сопутствующими нарушениями функции печени и почек, т. к. эти препараты выводятся из организма двумя способами — метаболизируются в печени и экскретируются почками.

Принято считать, что липофильные бета-адренобло­каторы оказывают кардиопротективное действие. Уче­ные установили: после инфаркта миокарда в случае длительного применения они достоверно уменьшают смертность на 20—50%.

Антиаритмический эффект бета-адреноблокаторов основан на их отрицательном хроно-, дромо- и батмот-ропном действии. Антиаритмическое действие в боль­шей степени выражено у препаратов с сильным мем-браностабилизирующим эффектом и без внутренней симпатомиметической активности. Примером подобного препарата является пропранолол. Преимущественно при экстрасистолиях и наджелудочковых аритмиях использование бета-адреноблокаторов дает положитель­ный эффект. Основой антигипертензивного действия данных препаратов являются:

• уменьшение ЧСС, ОПСС, сердечного выброса;
• торможение секреции ренина; влияние на сосудодвигательный центр продолгова­того мозга;
  увеличение высвобождения вазодилатирующих веществ (оксида азота, ПГЕ₂ и ПГ1₂, предсердного натрийуретического фактора и др.);
  изменение барорефлекторных механизмов дуги аорты, а также каротидного синуса.

Бета-адреноблокаторы способствуют уменьшению гипертрофии левого желудочка, торможению свобод-норадикальных процессов и перекисного окисления липидов.

Препарат небиволол характеризуется особым спек­тром действия. Ему свойственна высокоизбирательная блокада бетах-адренорецепторов (сродство к ним в 293 раза выше, чем к бета₂-адренорецепторам). Кроме того, применение небиволола приводит к высвобождению эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO). Обычно максимальный антигипертензивный эффект достигается к концу 2—3 недели.

Исключение — эсмолол (бетах-селективный блокатор ультракороткого действия). Показаниями к применению эсмолола являются:

• острый коронарный синдром;
• гипертонический криз.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы пролонги­рованного действия дают возможность контролировать предутренний подъем и среднесуточные колебания АД, не изменяя циркадности ритмов у пациентов, страдающих гипертонической болезнью.

Антиангинальное действие, которое оказывают бета-адреноблокаторы, основывается на снижении потребно­сти миокарда в кислороде благодаря уменьшению энер­гетических затрат, а также работы сердечной мышцы. Кроме того, это происходит за счет перераспределения коронарного кровотока в пользу ишемизированных очагов.

Препараты группы бета-адреноблокаторов широко используются для лечения гипертонической болезни, которая протекает на фоне гиперсимпатикотонии и ги-перкатехоламинемии; нарушений сердечного ритма, ИБС, а также других заболеваний сердечнососудистой системы. Применяют бета-адреноблокаторы и при ле­чении тиреотоксикоза, т. к. эти препараты не только способствуют ослаблению тахикардии, гипертермии и гиперкинезии, но и нарушают переход тироксина в более активный трийодтиронин. Совместно с аль-фа-адреноблокаторами эти препараты назначают при феохромоцитоме. Также бета-адреноблокаторы при­меняются при некоторых других функциональных расстройствах, которые сопровождаются тахикардией, вызванной чрезмерной стимуляцией бета-адренорецеп-торов.

Некоторые показания, в частности, тревога и пани­ческие расстройства, связаны со способностью бета-адреноблокаторов угнетать ЦНС и оказывать анксиоли-тическое действие. Препараты этой группы применя­ются в профилактике мигрени, а также при лечении таких заболеваний как:

• тардитивная дискинезия;
• эссенциальный тремор; желудочно-кишечные кровотечения у пациентов с циррозом печени;абстинентный синдром, например, алкогольный и др.;паркинсонизм.
• шизофрения;

Добавить комментарий