Другим немаловажным фактором, влияющим на биологической активность лекарственного вещества, является его молекулярная масса. Полимеры могут обладать совершенно иными качествами, по сравнению с мономерами того же химического вещества.
Большое значение следует уделять параметрам, от которых зависят фармакодинамические свойства лекарственного препарата. В частности, учитываютсяI растворимость, липофильность и степень гидрофобности, которые зависят от поверхностного натяжения. Тем не менее каждый из факторов в отдельности, не имеет решающего значения; учитывать необходимо их взаимосвязь.
Поиск новых лекарственных препаратов ведется различными путями. Основным направлением в данный момент является модификация известных биологически активных веществ природного происхождения.
В качестве характерного примера можно рассмотреть создание ряда синтетических анестетиков местного действия на основе глубокого анализа производных кокаина, являющегося природным алкалоидом. Целый ряд современных лекарственных препаратов был создан с учетом установленной связи «химическая структура — свойство — активность».
В последнее время в данном направлении фармакологии начали отмечаться определенные тенденции, имеющие характер общих закономерностей. Когда речь идет создании новых препаратов, механизм действия которых основан на взаимодействии с определенными биохимическими рецепторами, в первую очередь учитывается постоянность расстояний между реакционными центрами в молекуле. Исследователи-фармакологи могут в определенной мере изменять структуру молекулы вещества, но расстояния между реакционными центрами при этом должны оставаться неизменными.
Кроме связи между химической структурой и фармакологическим действием вещества, важно также учитывать и метаболизм препарата в организме, т. к. именно от метаболизма зависит длительность действия, уровень токсичности и большая часть возможных побочных эффектов лекарственного вещества. Абсолютное большинство препаратов претерпевают в организме определенные изменения, связанные с обменом веществ. В большинстве случаев происходит полная или частичная деактивация; в отдельных случаях активность может нарастать или же происходит некоторое изменение характера действия. Стремление к созданию лекарственных препаратов, не образующих метаболитов, изначально лишено смысла. В настоящее время реальным представляется создание лекарственных веществ со структурой, аналогичной уже известным препаратам, но образующим наименее токсичные продукты обмена.
