Следует отметить, что химическая структура молекулы вещества это далеко не единственный фактор, влияющий в итоге на фармакологическую активность препарата. Мало подобрать оптимальную химическую структуру вещества необходимо достичь, чтобы оно оказалось в условиях наиболее благоприятного взаимодействия с субстратом. С этой целью определенному лекарственному веществу придается ряд дополнительных физико-химических свойств, обеспечивающих его распределение в организме пациента.
Биологическая активность фармакологического препарата может зависеть от большого числа факторов, таких, как степень проницаемости через липидный слой, течение процессов адсорбции, транспорт вещества, индивидуальные особенности метаболизма и т. д. Механизм «первичной» фармакологической реакции представляет собой реакцию между молекулой лекарственного препарата и определенной клеткой («клеткой-мишенью») организма.
Чрезвычайно важным представляется такой фактор, как растворимость лекарственного препарата, что впоследствии обуславливает скорость проникновения из кишечника в кровоток. Важным является и степень растворимости препарата в липидах, а также «коэффициент распределения» фармакологического препарата между водой и липидами. Последний фактор имеет большое значение для процесса проникновения лекарственного средства к клеткам через мембраны. Влияние растворимости и «коэффициента распределения» обуславливает свободное или затрудненное проникновение препарата в клетки организма сквозь субмикроскопические поры или же путем растворения в липидах протоплазмы.
Согласно современным представлениям, активность большого количества фармакологических препаратов ограничивается блокировкой функции ионных канальцев, расположенных в естественных биомембранах, т. е. молекула лекарственного препарата, проще говоря, переносится из водной среды в органическую фазу, которой служит система канальцев. Биологическая активность некоторых групп соединений может быть в определенной мере предсказана, исходя из того, что ионные канальцы рассматриваются в качестве «мишеней» для молекул лекарственного вещества. В данном случае также учитывается относительная гидрофобность внутренней поверхности ионных канальцев, относительно окружающей среды.
В значительной степени скорость всасывания препарата зависит от его реакции (рН) и реакции среды. Так, изменяя способ введения вещества в организм, можно существенно изменять количество недиссоциированных молекул, ускоряя или затормаживая проникновение препарата в клетки организма.
