Людям и животным для поддержания жизни необходима пища. С давних времен их задачей было определить местонахождение растений и распознать те из них, которые могли служить источником пищи, и отделить их от тех, которые представляли опасность для здоровья. Наши предки, вероятно, ориентировались на выбор, который делали их соседи-животные. Особо удачливые путем проб и ошибок узнавали, что небольшие количества некоторых опасных растений при приеме внутрь вызывали изменения функций организма, настроения или поведения. Растение могло снимать боль или залечивать раны.
Первоначально эту «связанную с препаратом» информацию передавали устно, а позже через более долговечные источники: папирусы, глиняные таблички, пергаменты и бумагу. Среди растений, которые, как известно, использовались в качестве лекарств в доисторические времена, были клопогон кистевидный, применявшийся американскими индейцами для лечения гинекологических и почечных заболеваний, депрессии, ангины и ревматизма. Кора белой ивы долго выращивалась в Европе и Китае и использовалась для облегчения боли. Тысячелистник, обнаруженный в Шанидар-IV, захоронении неандертальцев в северном Ираке, датированном приблизительно 60 000 г. до н. э., применялся на протяжении всех веков как вяжущее средство (для уменьшения кровотечения) и как диафоретик (для стимуляции потоотделения). Березовый трутовик, съедобный гриб, который держал в руках «ледяной человек» по имени Эци, 5000-летняя мумия, найденная в западной Австрии, использовался в качестве слабительного. Различные сообщества людей в старину употребляли просвирник для очищения толстой кишки.
Опыт показывал, что не все части растения оказывали один и тот же оздоровительный эффект. Наиболее сильное воздействие имело употребление листьев, корней, коры, плодов, семян или соков. После измельчения какой-либо части растения и смешивания его с жидкостью, например, со спиртом, более концентрированная смесь активных компонентов могла быть извлечена из жидкого растворителя или из твердого остатка. Эти жидкие и твердые экстракты растения - в совокупности они назывались галеновыми препраатами в честь греческого врача Галена - продолжают использовать в качестве лекарств в XX в. Многие современные пищевые добавки содержат смесь ингредиентов растительного происхождения.