Корригенты — вспомогательные вещества, позволяющие изменить вкусовые, обонятельные и осязательные характеристики лекарственного препарата, улучшая смесь ощущений и восприятие лекарственного средства.
К корригентам предъявляют следующие требования:
- придание лекарственному средству приятного вкуса, цвета и запаха;
- химическая индифферентность, а по возможности, полезность организму ребенка;
- хорошие способности смешиваться с действующими веществами, не влиять на терапевтическую активность, устойчивость и стабильность препарата;
- стабильный показатель рН; устойчивость к свету и химическим окислительным реакциям.
Вкус — достаточно сложный комплекс ощущений, на который влияют множество факторов, от биохимических и физиологических свойств организма до факторов болезни, порой изменяющих восприятие препаратов. Исследования показали, что дети предпочитают сладкие, слабосладкие или сладковатые на вкус лекарства.
До недавнего времени в качестве корригента в большинстве лекарств применялась сахароза, также используемая как консервант и солюбилизатор. Но при низком потенциале сладости требуется добавлять сахарозу в больших количествах. Например, для коррекции горечи димедрола требуется 50—100 доз сахарозы на 1 дозу димедрола. Вместе с тем введение больших доз сахарозы влияет на всасываемость и активность терапевтических веществ. В отдельных случаях сахароза увеличивает токсичность действующих компонентов (нитрофураны). Сахароза имеет противопоказания при диабете и аллергической реакции на сладкое.
В настоящее время в качестве корригентов используют фруктозу, молочный сахар, инвертный сахар, лимонную кислоту, высокомолекулярные соединения (глицерин, желатин), сахарол, сахарин, сорбитол, натуральный и искусственный мед, эфиры целлюлозы, маннитол, цикламаты (индекс сладости превышает такой же показатель у сахара в 30 раз).
Однако эти вещества добавляют в лекарственные растворы не в чистом виде, а в форме сиропов с фруктовыми наполнителями и эссенциями.
Также в лекарственные препараты для новорожденных и детей добавляют загустители для пролонгирования терапевтического действия препаратов: производные и вытяжки из морских водорослей (альгинаты, агар, агароид), пектины.
Вспомогательные вещества-консерванты: спирт этиловый различной концентрации (0,75—20%), бензойная кислота, натрия бензоат и др.
Все вспомогательные вещества, используемые при изготовлении лекарственных препаратов для новорожденных и детей, должны отвечать требованиям безвредности и натуральности. Применение и дозировка их должны быть обоснованными, оптимальными, обеспечивающими химическую стабильность препарата и необходимый терапевтический эффект.
Растворы для внутреннего применения должны изготавливаться на очищенной воде, прошедшей дистилляцию и контроль на отсутствие стабилизаторов и консервантов. Растворы стерилизуют в паровых аппаратах при температуре не ниже 120°С. Фасовка — 10—20 мл, не более 200 мл в случае растворов для минимального курса лечения.
ВНИИ по охране матери и ребенка Минздрава РФ на законодательном уровне устанавливает требования к составу и технологию глазных капель для новорожденных. Используются 10%-ный, 20%-ный, 30%-ный растворы альбуцид-натрия с включением стабилизаторов — натрия тиосульфата и кислотой хлороводородной.
Масла для наружного применения также проходят стерилизацию. Вазелиновое, персиковых косточек, подсолнечное, оливковое масла фасуют по 30 и 50 мл и стерилизуют в воздушных стерилизаторах в течение 30 мин при температуре 180°С.
