Справочник фармацевта

н-Холиномиметики оказывают воздействие на н-холинорецепторы, которые находятся в вегетативных парасимпатических и симпатических ганглиях, а также в синокаротидной зоне и мозговом веществе надпочеч­ников, так называемых аналогах ганглионарной ткани. Кроме того, н-холиномиметики обладают способностью возбуждать находящиеся в ЦНС н-холинорецепторы.

м-Холиномиметики воспроизводят эффекты ацетил-холина, медиатора парасимпатической нервной системы, воздействующего на м-холинорецепторы.

м-Холинорецепторы неоднородны и имеются во всех органах, которые получают парасимпатическую иннер­вацию в месте окончания постганглионарных парасимпа­тических волокон.. Воздействие на Mi-холинорецепторы ЦНС приводит к их возбуждению, на мх-холинорецеп-торы интрамуральных парасимпатических сплетений ЖКТ — повышению секреции желез ЖКТ. При воз­действии на М2-холинорецепторы, располагающиеся в сердце, наблюдается уменьшение ЧСС и других функций сердца, в том числе проводимости.

Холиномиметики — это препараты, способствующие усилению передачи в холинергических синапсах, обыч­но периферических. Они применяются при лечении патологических состояний, связанных с нарушением (ослаблением) холинергической импульсации. м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства.

Так называемые прямые холиномиметики — это ацетилхолина хлорид, карбахол, которые стимулируют холинергическую передачу. Данные средства оказыва­ют непосредственное воздействие на м- и н-холино-рецепторы. В медицинской практике для достижения аналогичных целей часто применяют аминостигмин, физостигмин, неостигмин, галантамин, пиридостигми-на бромид и другие антихолинэстеразные средства. Эти препараты оказывают ингибирующее действие на фермент холинэстеразу, разрушающий эндогенный ацетилхолин. В результате происходит накопление ацетилхолина в окончаниях холинергических нервов. Кроме того, антихолинэстеразные средства усиливают влияние ацетилхолина на органы и ткани, поэтому эф­фекты от применения антихолинэстеразных препаратов и ацетилхолина имеют выраженное сходство.

н-Холинолитики (миорелаксанты) представляют со­бой препараты, блокирующие холинорецепторы. Они обладают способностью снижать или прекращать со­всем проведение импульсов по парасимпатическим и симпатическим нервам к органам, чем обуславли­вается их спазмолитический эффект. Расширению периферических сосудов и, как следствие, улучшению их кровоснабжения и микроциркуляции, способствуют и ганглиоблокаторы.