Напишите нам

Поиск по сайту

Наш блог

Как я заболел во время локдауна?

Это странная ситуация: вы соблюдали все меры предосторожности COVID-19 (вы почти все время дома), но, тем не менее, вы каким-то образом простудились. Вы можете задаться...

5 причин обратить внимание на средиземноморскую диету

Как диетолог, я вижу, что многие причудливые диеты приходят в нашу жизнь и быстро исчезают из нее. Многие из них это скорее наказание, чем способ питаться правильно и влиять на...

7 Фактов об овсе, которые могут вас удивить

Овес-это натуральное цельное зерно, богатое своего рода растворимой клетчаткой, которая может помочь вывести “плохой” низкий уровень холестерина ЛПНП из вашего организма....

В какое время дня лучше всего принимать витамины?

Если вы принимаете витаминные и минеральные добавки в надежде укрепить свое здоровье, вы можете задаться вопросом: “Есть ли лучшее время дня для приема витаминов?”

Ключ к счастливому партнерству

Ты хочешь жить долго и счастливо. Возможно, ты мечтал об этом с детства. Хотя никакие реальные отношения не могут сравниться со сказочными фильмами, многие люди наслаждаются...

Как получить сильные, подтянутые ноги без приседаний и выпадов

Приседания и выпады-типичные упражнения для укрепления мышц нижней части тела. Хотя они чрезвычайно распространены, они не могут быть безопасным вариантом для всех. Некоторые...

Создана программа предсказывающая смерть человека с точностью 90%Смерть научились предсказывать

Ученые из Стэнфордского университета разработали программу предсказывающую смерть человека с высокой точностью.

Зарплата врачей в 2018 году превысит средний доход россиян в два разаЗП докторов

Глава Минздрава РФ Вероника Скворцова опровергла сообщение о падении доходов медицинских работников в ближайшие годы. Она заявила об этом на встрече с журналистами ведущих...

Местная анестезия развивает кардиотоксичностьАнестетики вызывают остановку сердца

Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения озвучила тревожную статистику. Она касаются увеличения риска острой кардиотоксичности и роста сопутствующих осложнений от...

Закон о праве родителей находиться с детьми в реанимации внесен в ГосдумуРебенок в палате

Соответствующий законопроект внесен в палату на рассмотрение. Суть его заключается в нахождении одного из родителей в больничной палате бесплатно, в течении всего срока лечения...

Кардиоселективностъ

Термин «кардиоселективность» означает, что препарат блокирует глав­ным образом b1 -рецепторы и поэтому не действует на b-рецепторы в легких и периферических сосудах. В легких присутствует небольшое количество bi-рецепторов. Большие дозы любых b-блокаторов блокируют b2-рецепторы. Селективность применима только по отношению к небольшим дозам и мо­жет отсутствовать при использовании доз, необходимых для купирования приступа стенокардии или для контроля над гипертензией. Атенолол, бета- ксолол, бисопролол, метопролол, бевантолол, эсмолол и в меньшей степени ацебутолол имеют небольшой блокирующий эффект на b2-рецепторы в лег­ких, поэтому они не являются кардиоселективными. У предрасположенных людей они могут вызывать бронхоспазм. Наибольшей bj-селективностью обладает небиволол, затем следует бисопролол, который считается высокосе­лективным, остальные препараты имеют среднюю или малую селективность.

Бронхоспазм

Кардиоселективные препараты могут вызывать бронхоспазм у предрасположенных больных, в этом они не имеют отличий от неселективных препаратов, за исключением того, что больной ответит на применение b2-стимулятора, например альбутерола (сальбутамола), по­сле применения кардиоселективного препарата. Если бронхоспазм возника­ет после использования неселективного препарата, включая пиндолол, спазм (ЦНС), такие как появление галлюцинаций, нарушения сна /24/, ухудшение ментальных процессов, депрессия, усталость, импотен­ция. В зависимости от дозы даже гидрофильные препараты могут достигать значительных концентраций в головном мозге, ухудшая ментальные процессы /25/. На небольшой группе больных было показано, что тимолол в меньшей степени вызывает появление не­обычных снов, чем пиндолол и пропранолол.

  • Жирорастворимые b-блокаторы с высокой концентрацией в го­ловном мозге блокируют симпатическую передачу в гипоталамусе в большей степени, чем водорастворимые препараты /26/, и явля­ются более эффективными в предотвращении смертности от кар­диологических причин.
  • Бисопролол на 50% липофилен и метаболизируется в печени, но не затрагивает цитохром Р-450 ЗА4; элиминируется почками прибли­зительно на 50%.

Объем циркулирующей крови

Снижение сердечного выброса обычно сопровождается увеличением объема циркулирующей крови (ОЦК) b-блокаторы вызывают снижение ЦК; точная причина этого явления остается неизвестной. Пиндолол (ВСА) может увеличивать О ЦК.

Метаболизм в печени

Пропранолол, окспренолол и метопролол обладают высокой сте­пенью пресистемного метаболизма в печени. Небольшой жирораствори­мостью обладают тимолол и ацебутолол, подвергающиеся метаболизму главным образом в печени. Ацебутолол метаболизируется до активного метаболита, диацетолола, который водорастворим и экскретируется по­чками. Атенолол, надолол и соталол не метаболизируются в печени. Сте­пень пресистемного метаболизма значительно варьирует среди больных и может влиять на необходимую в каждом конкретном случае лекарст­венную дозу, особенно в случае пропранолола. На метаболизм препаратов в печени влияет курение сигарет, снижающее эффективность пропрано­лола, других метаболизируемых в печени p-блокаторов, а также антагони­стов кальция /27/.

 Существовала вводящая в заблужде­ние тенденция заменять p-блокаторы при лечении стенокардии антагониста­ми кальция, поскольку они эффективно купируют стенокардическую боль. Антагонисты кальция не могут рассматриваться в качестве альтернативной терапии; их следует применять только в случаях наличия противопоказаний к назначению р-блокаторов.

Иногда при выраженной а-вазоконстрикции возникает спазм ко­ронарной артерии (СКА). Подчеркиваем, что вариантная стенокардия при СКА встречается редко, и только у отдельных больных может наблюдать­ся усиление боли за грудиной после приема р-блокаторов /40,45/. Обычно это не несет опасности и дает право подозревать наличие СКА. У больных с неясным механизмом развития нестабильной стенокардии р-блокаторы должны использоваться в комбинации с антагонистами кальция или ни­тратами /45/.

b-рецепторы подразделяются на следующие группы:

  • Pi-рецепторы, представленные главным образом в сердце, кишечни­ке, ренин-секретирующей ткани почек, в участках глаза, отвечающих за продукцию водянистой влаги, в жировой ткани и, в ограниченном количестве, в бронхиальной ткани.
  • (b2-рецепторы, преобладающие в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, желудочно-кишечном тракте, матке, инсулинсекретирующей ткани поджелудочной железы и, в ограниченном количестве, в сердце и крупных коронарных артериях. В дополнение следует отметить, что:
  • Ни одна ткань не содержит только один вид рецепторов,
  • Число (3-рецепторов не постоянно. Применение b-блокаторов увеличивает   число рецепторов в процессе длительного лече­ния.
  • Число рецепторов увеличивается с возрастом.

(3-рецепторы располагаются на клеточных мембранах и считаются ча­стью аденилатциклазной системы. Агонистическое действие на эти рецепторы активирует аденилатциклазу, что приводит к выработке аденозин-5’-монофос- фата, который считается внутриклеточным посредником (3-стимуляции.

В сердце расположены (b и (b2-адренорецепторы в соотношении 70:30. В норме кардиальные (b-адренорецепторы регулируют частоту сердечных сокращений и/или сократимость миокарда, но в ситуациях стресса, сопрово­ждающихся выбросом адреналина, стимуляция ^-рецепторов в сердце может приводить к дополнительному увеличению частоты сердечных сокращений и/или сократимости /10/. При СН снижается количество (b, но не b2-адренорецепторов в сердце, и миокард может становиться менее чувствительным к (b-инотропным препаратам.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

В соответствии с определением b-блокаторы блокируют рецепторы. По своему строению они напоминают катехоламины.

Пропранолол: до 1 мг со скоростью 0,5 мг/мин, при необходимости по­вторить через 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг (редко 10 мг) из расчета 0,1 мг/кг.

Метопролол: до 5 мг со скоростью 1 мг/мин, при необходимости повто­рить через 5 мин до максимальной дозы 10 мг.

Атенолол: до 2,5 мг со скоростью 1 мг/мин, при необходимости повто­рить через 5 мин до максимальной дозы 10 мг (редко 15 мг).

В/в капельно (атенолол): 150 мг/кг в течение 20 мин, повторять при необходимости каждые 12 ч.




Тесты для врачей

Наши партнеры