b-рецепторы подразделяются на следующие группы:
- Pi-рецепторы, представленные главным образом в сердце, кишечнике, ренин-секретирующей ткани почек, в участках глаза, отвечающих за продукцию водянистой влаги, в жировой ткани и, в ограниченном количестве, в бронхиальной ткани.
- (b2-рецепторы, преобладающие в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, желудочно-кишечном тракте, матке, инсулинсекретирующей ткани поджелудочной железы и, в ограниченном количестве, в сердце и крупных коронарных артериях. В дополнение следует отметить, что:
- Ни одна ткань не содержит только один вид рецепторов,
- Число (3-рецепторов не постоянно. Применение b-блокаторов увеличивает число рецепторов в процессе длительного лечения.
- Число рецепторов увеличивается с возрастом.
(3-рецепторы располагаются на клеточных мембранах и считаются частью аденилатциклазной системы. Агонистическое действие на эти рецепторы активирует аденилатциклазу, что приводит к выработке аденозин-5’-монофос- фата, который считается внутриклеточным посредником (3-стимуляции.
В сердце расположены (b и (b2-адренорецепторы в соотношении 70:30. В норме кардиальные (b-адренорецепторы регулируют частоту сердечных сокращений и/или сократимость миокарда, но в ситуациях стресса, сопровождающихся выбросом адреналина, стимуляция ^-рецепторов в сердце может приводить к дополнительному увеличению частоты сердечных сокращений и/или сократимости /10/. При СН снижается количество (b, но не b2-адренорецепторов в сердце, и миокард может становиться менее чувствительным к (b-инотропным препаратам.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
В соответствии с определением b-блокаторы блокируют рецепторы. По своему строению они напоминают катехоламины.
Пропранолол: до 1 мг со скоростью 0,5 мг/мин, при необходимости повторить через 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг (редко 10 мг) из расчета 0,1 мг/кг.
Метопролол: до 5 мг со скоростью 1 мг/мин, при необходимости повторить через 5 мин до максимальной дозы 10 мг.
Атенолол: до 2,5 мг со скоростью 1 мг/мин, при необходимости повторить через 5 мин до максимальной дозы 10 мг (редко 15 мг).
В/в капельно (атенолол): 150 мг/кг в течение 20 мин, повторять при необходимости каждые 12 ч.
