Помимо этого эстрогены характеризуются наличием гипохолестеринемического эффекта. Однако возможности применения этих препаратов для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин суживаются ввиду того, что при длительном приеме наблюдаются явления феминизации.
Так как под действием эстрогенов происходят проли-феративные изменения в эндометрии, с целью предупреждения его гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой, следует в течение 10—12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм,
Диви на и др.). В постменопаузе при непрерывном приеме эстрогенов назначают ежедневную комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).
Прием эстрогенных препаратов следует проводить под регулярным контролем врача.
Противопоказаниями к применению эстрогенных препаратов являются злокачественные и доброкачественные новообразования половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), мастопатия, эндометрит, склонность к маточным кровотечениям, а также гиперэстрогенная фаза климактерического периода
Антиэстрогены ослабляют действие эстрогенов и связанные с ним эффекты. Антиэстрогенные препараты воздействуют на рецепторы эстрогенов (эстрогензави-сммые), расположенные в гипоталамусе и яичниках.
Малые дозы этих препаратов усиливают выработку гипофизарных гонадотропинов (п рол актина, фоллику-лостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию. Таким образом, эти препараты оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов.
При высоком уровне эстрогенов наблюдается противоположный эффект от применения антиэстрогенов. Препараты этой группы уменьшают количество эстрогенов, которые в больших концентрациях угнетают инкрецию гонадотропинов. Тем самым антиэстрогены, способствуют увеличению выработки гонадотропинов. Большие дозы антиэстрогенов, напротив, тормозят секрецию гонадотропинов. Эти препараты не обладают гестагенной и андрогенной активностью.
Гестагены — это гормоны, которые вырабатываются яичниками. Они блокируют секрецию гипоталами-ческих факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.
Показания к. применению гестагенов: нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.
Существует значительное количество комбинированных лекарственных препаратов на основе гестагенов и эстрогенов, а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, иногда с добавлением веществ из других фармакологических групп. В числе этих препаратов имеются антиклимактерические средства и средства, которые применяются для лечения онкологических заболеваний. Следует отметить, что помимо основного действия эти препараты могут оказывать побочные эффекты, присущие компонентам, входящим в их состав.
Гормональные препараты, в состав которых входят гестагены, эстрогены или их сочетания, нашли применение также в качестве пероральных контрацептивов.
Гестагены обладают способностью:
- блокировать высвобождение фолликулостимулирующего и лютеинизирующего рилизинг-факторов гипоталамуса;
- угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов;
- тормозить овуляцию.
Это предоставляет возможность использовать гестагены в качестве контрацептивных средств.
Сочетание гестагенов с эстрогенами повышает надежность контрацепции.
Кроме воздействия на гонадотропную функцию контрацептивный эффект достигается за счет ряда других факторов:
- изменения химизма влагалищной среды, а также повышение вязкости шеечной слизи (происходит торможение подвижности сперматозоидов);
- изменения эндометрия, которые затрудняют имплантацию яйцеклетки и др.
