Название препарата: |
Дизопирамид |
Торговые наименования: |
Norplace, Rythmodan, Dirythmin SA (UK) |
Форма выпуска: |
Ампулы: 100 мг в 5 мл Таблетки: 100,150 мг и пролонгированные формы |
Доза:Внутрь: сначала 300 мг, затем по 100-150 мг каждые 6 ч; максимальная — 200 мг каждые 6 ч.
Пролонгированные формы: 150-300 мг 2 раза в день. В/в: 2 мг/кг в течение 15 мин, затем 1-2 мг/кг капельно в течение 45 мин (за 1-й час максимум 300 мг; 800 мг за сутки); поддерживающая доза —0,4 мг/кг/ч
Пролонгированные формы: Norpace CR 150кмг, Rythmodan Retard 250 мг; Dirythmin 100-150 мг; Dirythmin SA 150 мг.
Механизм действия
Механизм действия схож с хинидином, но при этом дизопирамид проявляет значительно более выраженную антихолинергическую активность. Следовательно, среди побочных эффектов отмечаются задержка мочи, запоры и повышенный риск развития глаукомы.
Гемодинамические особенности
Препарат обладает сильным отрицательным инотропным эффектом, который более выражен, чем у других антиаритмических препаратов. Возможна провокация СН, что является большим недостатком препарата и ограничивает его применение у больных с нарушением функции желудочков.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в кишечнике, биодоступность около 80%. Пиковая концентрация в плазме достигается за 1-2 ч. Терапевтическая концентрация - 2-5 мг/л (2-5 мкг/мл, 6-12 мкмоль/л).
- Период полувыведения 6-8 ч.
- 50% препарата экскретируется почками в неизмененном виде, около половины метаболизируется, метаболиты обладают некоторой активностью. Один из метаболитов имеет сильные антихолинергиче-ские свойства.
Показания
Препарат показан для лечения острой ЖТ. Применяется после неэффективных попыток использования лидокаина и прокаинамида. Препарат, как и другие средства I класса, не снижает частоту развития ФЖ в острой фазе ИМ и не снижает частоту развития внезапной смерти у постинфарктных больных. Дизопирамид селективно воздействует на добавочные проводящие пути и может привести к эффективному уменьшению частоты сокращения желудочков и купировать приступ фибрилляции или трепетания предсердий при WPW-синдроме. Препарат можно комбинировать с дигоксином для лечения суправентрикулярных аритмий. При лечении желудочковых аритмий препарат применяется ограниченно, в основном в комбинации с другими антиаритмическими средствами, кроме дигоксина. Дизопирамид играет роль в терапии гипертрофической кардио-миопатии благодаря своему отрицательному инотропному эффекту.
Советы, побочные эффекты, лекарственные взаимодействия
- Не применяйте препарат при тяжелой почечной недостаточности, СН, а также у пациентов с нарушениями сократительной способности ЛЖ.
- Противопоказан при глаукоме, миастении гравис, гипотензий и выраженной гипертрофии предстательной железы с признаками задержки мочи.
Среди побочных эффектов в редких случаях встречаются СН, угнетение синусового ритма, сухость во рту, нарушения зрения, возможно развитие пируэтной тахикардии и ФЖ. Не применять в комбинации с дилтиаземом и верапамилом.