Вещества, обладающие способностью блокировать м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, называются м-холинолитиками.
В результате действия данных препаратов происходит:
- улучшение AV проводимости;уменьшение секреции пищеварительных и брон хиальных желез;
- расширение зрачков;
- снижение тонуса мочевого пузыря, бронхов;
- паралич аккомодации;
- ослабление перистальтики кишечника;
- тахикардия.
м-Холиноблокирующая активность присуща некоторым алкалоидам (атропин, скополамин), а также ряду полусинтетических и синтетических соединений. Соответствующими свойствами обладают препараты красавки, дурмана, белены.
В состав настоек и экстрактов красавки входят алкалоиды (скополамин, гиосциамин и др.). Данные препараты применяют в качестве болеутоляющих и спазмолитических средств. Обычно их назначают при следующих заболеваниях:
- брадикардии;
- различных заболеваниях желудка;спазме гладкой мускулатуры (колики различного вида);
- желчнокаменной болезни.
Алкалоиды красавки в виде сухого экстракта входят в состав многих сложных препаратов, таких, например, как бесалол, белластезин. Масла, извлекаемые из листьев дурмана и белены, служат основой при изготовлении линиментов, предназначенных для наружного использования при невралгиях, миозитах и ревматоидных артритах.
Вещества группы м-холинолитиков различаются своим химическим строением, в частности, наличием в химической структуре четвертичных или третичных атомов азота и др. Эти различия определяют не только преимущественное рецепторное влияние, но и способность проникать через ГЭБ, длительность действия и другие свойства. С конкретными особенностями веществ связаны и соответствующие показания к применению.
Природные алкалоиды, а также многие м-холиноли-тические препараты, которые относятся к третичным аминам, обладают хорошей всасываемостью в кишечнике. Кроме того, после абсорбции с места введения, они способны легко проникать в органы и ткани, проходить через конъюнктивальную мембрану, а также другие гистогематические барьеры.
Фуброгония бромид, метоциния йодид и другие четвертичные аммониевые соединения применяют в качестве периферических холинолитических средств. Они не проходят через ГЭБ.
В последнее время ученые выделили у м-холи-норецепторов подтипы: Mi, м2, м3. Также удалось разработать соответствующие препараты, обладающие избирательным действием. К ним относятся ипратропия бромид, пирензепин и др. Эти препараты назначают при бронхиальной астме и различных заболеваниях ЖКТ.
Помимо вышеперечисленных групп соединений, хо-линолитическая активность присуща также антиги-стаминным, антипсихотическим и антидепрессивным препаратам, т. к. эти лекарственные средства имеют аналогичную химическую структуру.
Atropine
Benactyzine
Chlorosyl
Cyclopentolate Dicycloverine Fubrogonium iodide
Homatropine hydrobromide Hyoscine butylbromide Hyoscyamine
Ipratropium bromide
Metocinium iodide
Oxitropium bromide
Oxybutynin
Pirenzepine
Platyphylline
Prifinium bromide
Scopolamine
Tiotropium bromide
Tolterodine
Tropicamide
Trospium chloride
Troventolum
Амизила таблетки
Анузол
Арутропид
Астматол
Атровент
Атромед
Атропина сульфат Атропина сульфата 0,0005 г,
папаверина гидрохлорида
0,02 г, фенобарбитала 0,02 г
таблетки Атропина сульфата таблетки
0,0005 г Атропиновая мазь 1% Аэрон Баралгетас Бекарбон Белены лист Беллаверин
Белладонны экстракт густой
Беллалгин
Белластезин
Беллатаминал
Беллатаминал таблетки
Бензацин Бепасал Беродуал Бесалол
Бесалол таблетки
Бускопан
Вагос
Валокормид
Вздутоплодника сибирского
корневище и корень Гастрил Гастрозем Гастромен Гастропин Гастроцепин Генатроп
Гиосциамина камфорат Гиосциамина сульфат Гиосциамина сульфата таблетки 0,0001 г Гиосцин-н-бутилбромид Глипин
Гоматропина гидробромид Гоматропина гидробромида
раствор 0,25% с метИлцел-
люлозой Детрузитол Дриптан
Дурмана индейского плод
Дурмана индейского семя
Дурмана лист
Иправент
Итроп
Комбивент
Красавки корень
Красавки лист
Красавки настойка
Красавки настойка 10 мл,
валерианы настойка 20 мл с
ментолом 0,2 г
Красавки' настойка 5 мл, ландыша настойка 10 мл, валерианы настойка 10 мл с ментолом 0,2 г Красавки трава Красавки экстракт Красавки экстракт густой Красавки экстракт сухой Крестовника плосколистного трава
Крестовника ромболистного
корневище с корнями Метацин
Метацина таблетки 0,002 г
Мидриацил
Мидрум
Минаралгин
Но-спазм
Но-спазма
Новитропан
Оксивент
Пирегексал
Пирен
Пиренцепин
Платифиллин и папаверин-мэз
Платифиллин и папаверин-
мэз таблетки Платифиллина гидротартрат
Платифиллина гидротартрата раствор для инъекций 0,2%
Пленки глазные с атропина сульфатом
Рамон
Рамоновая мазь 2% Риабал
Свечи с экстрактом красавки
(на основе лазупола g) Скополамина гидробромид
Скополамина камфорат
Спазмалгон
Спазмекс
Спанил
Спирива
Тепафиллин
Триган-д
Триган-д инъекции
Тровентол
Трувент
Уробесал
Уролесан
Фубромеган
Фубромегана таблетки 0,03 г Хлорозил
Хлорозила таблетки 0,002 г
Цикломед
Цэфедрин
Цэфедрина таблетки 0,025 г Эфатин
