Фармакология как наука (в частности это касается клинической фармакологии) включает в себя два важнейших раздела: фармакодинамику и фарма-кокннетику. Если фармакодинамика занимается изучением биологического и терапевтического действия различных лекарственных средств на организм, то основной задачей фармакокинетики является изучение абсорбции, распределения, метаболизма и экскреции (выведения) медицинских препаратов. Таким образом, можно сказать, что фармакодинамика изучает отношение «лекарство — человек», а фармакокинетика — «человек — лекарство». Итак, фармакокинетика — это один из главных разделов клинической фармакологии, предметом изучения которого являются процессы распределения, всасывания, связывания с белками организма, биотрансформации и выведения лекарственных препаратов.
Для описания процессов, которые происходят с фармакологическими препаратами, после того, как они введены в организм, принят целый ряд специальных параметров:
1) константа (постоянная) скорости абсорбции (Ка) — это показатель, который характеризует скорость поступления лекарственного вещества из места введения в кровь;
2) константа скорости элиминации (Ket) — отражает скорость исчезновения конкретного препарата из организма посредством его биотрансформации и экскреции;
3) константа скорости экскреции (Кех) — это показатель, который определяет скорость выведения фармакологического препарата с выделениями (мочой, калом, слюной), а также другими путями;
4) период полувыведения (7/2) — это то время, которое необходимо для снижения уменьшения концентрации вещества в крови пациента в 2 раза; данный показатель напрямую зависит от упомянутой константы скорости элиминации (Ti/2 = 0,693/Kei);
5) период полуабсорбции (Ti/2a) — это время, которое требуется для всасывания 1 /2 дозы определенного фармакологического препарата из места введения в кровь; данный показатель пропорционален константе скорости абсорбции (П/2а = 0,6Q3/Ka);
6) кажущаяся начальная концентрация (Со) — это концентрация вещества, которая могла быть достигнута '(в плазме крови) при внутривенном пути введения и моментальном распределении препарата по различным тканям и органам;
7) равновесная концентрация (CS3) — данный показатель отражает концентрацию вещества, которая устанавливается в плазме крови при условии его поступления в организм с определенной скоростью. Если осуществляется прерывистое введение (или же прием) фармакологического препарата через одинаковые отрезки времени и в одинаковых
дозах, то принято выделять максимальную равновесную концентрацию (Casmax) и минимальную равновесную концентрацию (Cssmin);
8) объем распределения препарата (Vd) определяет степень захвата определенного вещества различными тканями организма из плазмы крови. Vd(Yd = D/Co) — это некий условный объем жидкости, который необходим для растворения всей поступившей в организм дозы фармакологического препарата (D) для достижения концентрации, равной (Со), т. е. кажущейся начальной концентрации в сыворотке крови;
9) общий клиренс препарата (Ck) — это показатель, который характеризует скорость полного освобождения организма от определенного медицинского препарата. Принято рассматривать почечный клиренс (С1Г) и внепочечный клиренс (С1ег). Эти два показателя отражают выведение фармакологического препарата, соответственно, с мочой и прочими путями (главным образом, с желчью). Таким образом, общий клиренс представляет собой сумму почечного и внепочечного клиренсов;
10) площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — это площадь условной фигуры, которая при построении ограничена фармакокинетической кривой и осями координат (AUC = Со/Ке{). Величина (AUC) непосредственно связана с такими фармакокинетическими параметрами, как объем распределения и общий клиренс препарата. При линейности кинетики определенного вещества в организме данная величина (AUС) пропорциональна общему количеству (дозе) препарата, которое поступило в кровеносную систему. Нередко определяют площадь фигуры под отдельной частью кривой (от нулевой отметки до определенного времени t); данный параметр принято обозначать как AUCu так, к примеру, AUC4 — площадь под кривой от 0 до 4 ч;
11) абсолютная биодоступность (/) — под этим термином подразумевается некоторая часть от общего объема (дозы) вещества (в %), которая попадает в системный кровоток при внесосудистом введении; данная величина равна отношению AUC после введения определенным методом к AUC после введения в вену;
12) относительная биодоступность — это параметр, который необходим для сравнения биодоступности двух различных препаратов (лекарственных форм), предназначенных для внесосудистого введения. Относительная биодоступность равна отношению (AUC/AUC) j (£>/£>');
13) общая биодоступность — это часть принятой внутрь дозы фармакологического препарата, которая попала в системный кровоток в неизмененном виде, а также в виде различных метаболитов. В данном случае, имеются в виду метаболиты, которые образуются вследствие всасывания в результате «пресистемного метаболизма», или так называемого «эффекта первичного прохождения».
Новые материалы
Старые материалы
- Внутрибрюшинное введение препаратов - 08/07/2013 05:03
- Введение медицинских препаратов в двенадцатиперстную кишку. Подкожные и внутримышечные инъекции - 08/07/2013 05:01
- Пути введения лекарственных средств.Лекарственные средства для сублингвального приема. пероральный (прием внутрь) - 08/07/2013 04:55
