{mainvote}
Холкин И.В.,Никифоров Е.В. МУ «Станция скорой медицинской помощи имени В.Ф. Капиноса» ГОУ ВПО «Уральская государственная медицинская академия» Росздрава,г. Екатеринбург
В 1965 году в структуре яда южноамериканской змеи жерарака, выделили вещество, ингибирующее ангиотензин превращающий фермент. В 1971 году фирмой «Squibb» синтезирован первый иАПФ тепротид, который не нашел применения в практике ввиду токсичности.
В 1975 году создан первый пероральный иАПФ SQ14.225- каптоприл. Вскоре были синтезированы эналаприл и лизиноприл.
В 1994 году L. Opie разделил все иАПФ на три класса по физико-химическим свойствам и фармакокинетическим особенностям .
1. Липофильные — непосредственно являются иАПФ.
2.Пролекарства - активные метаболиты образуются после трансформации (гидролиза) в печени:
2А- с преимущественной почечной элиминацией (эналаприл и др.)
2В- элиминация через почки, с желчью и калом.
2С- с преимущественной печеночной элиминацией.
3.Гидрофильные - не метаболизируют, выводятся в неизменном виде.
В конце XX века проблема сердечно-сосудистых заболеваний приобрела острый характер, в связи с чем разработаны новые методики диагностики и лечения. В процессе развития сердечно-сосудистой патологии важную роль играет ренин- ангиотензин- альдостероновая система при участии гормона ангиотензин -2(А2).
Воздействовать патогенетически можно по двум путям:
- Ингибировать ангиотензинпревращающий фермент.
- Блокировать ангиотензин рецепторы.
С 2005 года на станции скорой медицинской помощи г. Екатеринбурга применяется и АПФ эналаприлат для внутривенного введения.
Описание препарата
Торговое наименование: Энап
Международное наименование: Эналаприл (Enalapril)
Групповая принадлежность: Ингибитор АПФ
Описание действующего вещества (МНН): Эналаприлат
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения
Фармакологическое действие:
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангио-тензина I, концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой вазо-депрессивной системы, стимулирует высвобождение простогландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен. Снижает ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистивного типа, удлиняет продолжительность жизни у больных с ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления эффекта после в/в введения - 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, продолжается около 6 ч.
Показания:
Артериальная гипертензия ( гипертонический криз), острая гипертоническая энцефалопатия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. ангионевротический отек при лечении ингибиторами АПФ в анамнезе), порфирия, беременность (см. роды в воде), период лактации, детский возраст. С осторожностью: первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз, митральный стеноз, ДКМП, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность.
Побочные действия:
Чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, аллергические реакции, нарушение функции почек.
Способ применения и дозы:
В/в медленно (в течение 5 мин) или капельно, в разведении в 50 мл 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl - по 1.25 мг (1 мл) . При снижении ОЦК (на фоне диуретиков, при малосолевой диете) и при ХПН (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) - 0.625 мг с последующим контролем за АД в течение 1 ч (для выявления чрезмерного снижения АД), при отсутствии эффекта через 1 ч дозу 0.625 мг повторяют и лечение продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.
Взаимодействие:
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, действие этанола. Гипотензивное действие усиливают др. гипотензивные лекарственные средства, диуретики, наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии; ослабляют - НПВП, эстрогены, адреностимуляторы, этанол. Препараты К+, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), циклоспорин повышают риск развития гиперкалиемии.
Цель:
- Оценка эффективности препарата у пациентов с артериальной гипертензией в условиях СМП.
- Выявление побочных эффектов.
- Разработка практических рекомендаций по применению эналаприлата в условиях СМП.
Дизайн исследования.
Проанализирована 131 карта вызова скорой медицинской помощи к пациентам в возрасте от 20 до 96 лет. Всем вводился эналаприлат внутривенно ( как монотерапия , так и в комбинации с другими препаратами). Выделено две основные группы:
- Гипертоническая болезнь с различными степенями артериальной гипертензии.
- АГ разных степеней в сочетании с ИБС.
Объем обследования
Измерение АД (до и после лечения) |
100% |
ЧСС/PsGlo и после лечения) |
100% |
69% |
Возрастные группы
Возр.гр. |
20-30 |
30-40 |
40-50 |
50-60 |
60-70 |
70-80 |
80-90 |
Всего: |
Всего |
1 |
9 |
17 |
40 |
33 |
28 |
3 |
131 |
% |
0,8 |
6,8 |
13 |
30,5 |
25,2 |
21,4 |
2,3 |
100 |
Пол/ воэр.гр. |
20-30 |
30-40 |
40-50 |
50-60 |
60-70 |
70-80 |
80-90 |
Мужчины |
1 |
4 |
5 |
14 |
9 |
8 |
1 |
Женщины |
|
4 |
12 |
26 |
25 |
18 |
2 |
Оценка эффективности по степени снижения САД (систолического артериального давления)
Степень снижения САД в мм.рт.ст. |
Группы Кол-во. |
ИБС+АГ1 |
ИБС+АГ2 |
ИБС+АГЗ |
ATI |
АГ2 |
АГЗ |
10 |
всего |
|
1 |
1 |
|
|
1 |
% |
|
0,76% |
0,76% |
|
|
0,7% |
|
20 |
всего |
|
1 |
2 |
1 |
3 |
4 |
% |
|
0,76% |
1,5% |
0,7% |
2,3% |
3,1% |
|
30 |
всего |
1 |
7 |
5 |
1 |
7 |
11 |
% |
0,76% |
5,3% |
3,8% |
0,7% |
5,3% |
8,4% |
|
40 |
всего |
|
3 |
6 |
|
11 |
22 |
% |
|
2,3% |
4,6% |
|
8,4% |
16,% |
|
50 |
всего |
|
|
6 |
|
2 |
34 |
% |
|
|
4,6% |
|
1,5% |
26% |
20 |
всего |
|
1 |
2 |
|
2 |
2 |
% |
|
1,2 |
2,4 |
|
2,4 |
2,4 |
|
30 |
всего |
|
3 |
5 |
|
2 |
9 |
/о |
|
3,6 |
6 |
|
2,4 |
10,7 |
|
40 |
всего |
|
3 |
4 |
|
3 |
17 |
% |
|
3,6 |
4,8 |
|
3,6 |
20,2 |
|
50 |
всего |
|
|
6 |
|
|
23 |
% |
|
|
7,1 |
|
|
27,4 |
|
Итого |
Всего |
|
8 |
17 |
|
7 |
52 |
% |
|
9,6 |
20,3 |
|
8,4 |
61,9 |
У 82,1% больных с АГЗ ст. эналаприл использовался в комбинации с другими препаратами. Во всех случаях наблюдалось снижение САД более чем на 10 мм.рт.ст
Варианты комбинации
Сочетание эналаприла с: |
Кол-во случаев. |
1 .Нитроминт спрей по 0,4 мг в дозе |
13 |
2.Фуросемид 40 мг |
33 |
3.Магния сульфат 25%-Ю,0 |
26 |
4.Коринфар в таб по 10 мг. |
21 |
5.Перлинганит 10,0 |
5 |
В материале встретилось 33 комбинации с фуросемидом , из которых в 31 случае САД снизилось более чем на 40 мм.рт.ст. в течение первых 20-30 минут.
Выводы.
- В условиях СМП препарат показал свою эффективность как у больных с изолированной АГ, так и при сочетании АГ с ИБС;
- Во всех случаях применения препарата в дозе 1,25 мг. внутривенно побочных реакций не наблюдалось;
- Наиболее значимое снижение САД было достигнуто сочетанием эналаприлата с фуросемидом в дозе 40 мг;
- Применение антиангинальных препаратов не исключает назначения эналаприлата.
Новые материалы
- Первый опыт применения селективного $-1-аденоблокатора бревиоблока (эсомолол) на догоспитальном этапе в условиях специализированной кардиологической бригады скорой медицинской помощи - 07/09/2010 11:34
- Некоторые аспекты неотложной медицинской помощи больным в условиях блока реанимации и интенсивной терапии (часть вторая) - 29/07/2010 18:27
- Некоторые аспекты неотложной медицинской помощи больным в условиях блока реанимации и интенсивной терапии (часть первая) - 29/07/2010 18:27
Старые материалы
- Результаты применения тромболитической терапии тенектеплазмой на догоспитальном этапе у пациентов с инфарктом миокарда (часть вторая) - 29/07/2010 17:52
- ПРИМЕНЕНИЕ ТРОМБОЛИТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ ТЕНЕКТЕПЛАЗОЙ НА ДОГОСПИТАЛЬНОМ ЭТАПЕ У ПАЦИЕНТОВ С ИНФАРКТОМ МИОКАРДА - 29/07/2010 17:42
- Роль некоторый антитромбоцитарных препаратовв исходах стенирования, проведённого в остром периоде неосложнённого инфаркта миокарда у мужчин трудоспособного возраста - 29/07/2010 17:25