Напишите нам

Поиск по сайту

{mainvote}

Холкин И.В.,Никифоров Е.В. МУ «Станция скорой медицинской помощи имени В.Ф. Капиноса» ГОУ ВПО «Уральская государственная медицинская академия» Росздрава,г. Екатеринбург

В 1965 году в структуре яда южноамериканской змеи жерарака, вы­делили вещество, ингибирующее ангиотензин превращающий фермент. В 1971 году фирмой «Squibb» синтезирован первый иАПФ тепротид, который не нашел применения в практике ввиду токсичности.

В 1975 году создан первый пероральный иАПФ SQ14.225- каптоприл. Вскоре были синтезированы эналаприл и лизиноприл.

В 1994 году L. Opie разделил все иАПФ на три класса по физико-химическим свойствам и фармакокинетическим особенностям .

1. Липофильные — непосредственно являются иАПФ.

2.Пролекарства - активные метаболиты образуются после трансфор­мации (гидролиза) в печени:

2А- с преимущественной почечной элиминацией (эналаприл и др.)

2В- элиминация через почки, с желчью и калом.

2С- с преимущественной печеночной элиминацией.

3.Гидрофильные - не метаболизируют, выводятся в неизменном виде.

В конце XX века проблема сердечно-сосудистых заболеваний приоб­рела острый характер, в связи с чем разработаны новые методики диа­гностики и лечения. В процессе развития сердечно-сосудистой патологии важную роль играет ренин- ангиотензин- альдостероновая система при участии гормона ангиотензин -2(А2).

Воздействовать патогенетически можно по двум путям:

  1. Ингибировать ангиотензинпревращающий фермент.
  2. Блокировать ангиотензин рецепторы.

С 2005 года на станции скорой медицинской помощи г. Екатеринбурга применяется и АПФ эналаприлат для внутривенного введения.

Описание препарата

Торговое наименование: Энап

Международное наименование: Эналаприл (Enalapril)

Групповая принадлежность: Ингибитор АПФ

Описание действующего вещества (МНН): Эналаприлат

Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Фармакологическое действие:

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангио-тензина I, концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобожде­ние ренина, улучшает функционирование калликреин-кининовой вазо-депрессивной системы, стимулирует высвобождение простогландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен. Снижает ОПСС, систо­лическое и диастолическое АД, пред- и постнагрузку на миокард, рас­ширяет артерии в большей степени, чем вены. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда и стенок артерий резистивного типа, удлиняет продолжительность жизни у боль­ных с ХСН, замедляет прогрессирование дисфункции ЛЖ у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений СН. Улуч­шает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Время наступления эффекта после в/в введения - 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, продолжается около 6 ч.

Показания:

Артериальная гипертензия ( гипертонический криз), острая гиперто­ническая энцефалопатия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. ангионевротический отек при лече­нии ингибиторами АПФ в анамнезе), порфирия, беременность (см. роды в воде), период лактации, детский возраст. С осторожностью: первичный гиперальдостеронизм, аортальный стеноз, митральный стеноз, ДКМП, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность.

Побочные действия:

Чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, аллергические реакции, нарушение функции почек.

Способ применения и дозы:

В/в медленно (в течение 5 мин) или капельно, в разведении в 50 мл 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl - по 1.25 мг (1 мл) . При снижении ОЦК (на фоне диуретиков, при малосолевой диете) и при ХПН (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) - 0.625 мг с последующим контролем за АД в течение 1 ч (для выявления чрезмерного снижения АД), при отсутствии эффекта через 1 ч дозу 0.625 мг повторяют и лече­ние продолжают в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.

Взаимодействие:

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, действие этанола. Гипотензивное действие усиливают др. гипотензивные лекарственные средства, диуретики, наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии; ослабляют - НПВП, эст­рогены, адреностимуляторы, этанол. Препараты К+, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), циклоспорин повы­шают риск развития гиперкалиемии.

Цель:

  1. Оценка эффективности препарата у пациентов с артериальной гипертензией в условиях СМП.
  2. Выявление побочных эффектов.
  3. Разработка практических рекомендаций по применению эналаприлата в условиях СМП.

Дизайн исследования.

Проанализирована 131 карта вызова скорой медицинской помощи к пациентам в возрасте от 20 до 96 лет. Всем вводился эналаприлат внутри­венно ( как монотерапия , так и в комбинации с другими препаратами). Выделено две основные группы:

  1. Гипертоническая болезнь с различными степенями артериальной гипертензии.
  2. АГ разных степеней в сочетании с ИБС.

Объем обследования

Измерение АД (до и после лечения)

100%

ЧСС/PsGlo и после лечения)

100%

ЭКГ при болях в грудной клетке

69%

Возрастные группы

 

Возр.гр.

20-30

30-40

40-50

50-60

60-70

70-80

80-90

Всего:

Всего

1

9

17

40

33

28

3

131

%

0,8

6,8

13

30,5

25,2

21,4

2,3

100

 

Пол/ воэр.гр.

20-30

30-40

40-50

50-60

60-70

70-80

80-90

Мужчи­ны

1

4

5

14

9

8

1

Женщи­ны

4

12

26

25

18

2

Оценка эффективности по степени снижения САД (систоличес­кого артериального давления)

 

 

 

 

 

Степень снижения

САД в мм.рт.ст.

Группы Кол-во.

ИБС+АГ1

ИБС+АГ2

ИБС+АГЗ

ATI

АГ2

АГЗ

10

всего

 

1

1

 

 

1

%

 

0,76%

0,76%

 

 

0,7%

20

всего

 

1

2

1

3

4

%

 

0,76%

1,5%

0,7%

2,3%

3,1%

30

всего

1

7

5

1

7

11

%

0,76%

5,3%

3,8%

0,7%

5,3%

8,4%

40

всего

 

3

6

 

11

22

%

 

2,3%

4,6%

 

8,4%

16,%

50

всего

 

 

6

 

2

34

%

 

 

4,6%

 

1,5%

26%

 

 

 

 

 

20

всего

 

1

2

 

2

2

%

 

1,2

2,4

 

2,4

2,4

30

всего

 

3

5

 

2

9

 

3,6

6

 

2,4

10,7

40

всего

 

3

4

 

3

17

%

 

3,6

4,8

 

3,6

20,2

50

всего

 

 

6

 

 

23

%

 

 

7,1

 

 

27,4

Итого

Всего

 

8

17

 

7

52

%

 

9,6

20,3

 

8,4

61,9

У 82,1% больных с АГЗ ст. эналаприл использовался в комбинации с другими препаратами. Во всех случаях наблюдалось снижение САД более чем на 10 мм.рт.ст

Варианты комбинации

 

Сочетание эналаприла с:

Кол-во случаев.

1 .Нитроминт спрей по 0,4 мг в дозе

13

2.Фуросемид 40 мг

33

3.Магния сульфат 25%-Ю,0

26

4.Коринфар в таб по 10 мг.

21

5.Перлинганит 10,0

5

В материале встретилось 33 комбинации с фуросемидом , из которых в 31 случае САД снизилось более чем на 40 мм.рт.ст. в течение первых 20-30 минут.

Выводы.

  1. В условиях СМП препарат показал свою эффективность как у больных с изолированной АГ, так и при сочетании АГ с ИБС;
  2. Во всех случаях применения препарата в дозе 1,25 мг. внутривен­но побочных реакций не наблюдалось;
  3. Наиболее значимое снижение САД было достигнуто сочетанием эналаприлата с фуросемидом в дозе 40 мг;
  4. Применение антиангинальных препаратов не исключает назначе­ния эналаприлата.
 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры