Справочник фармацевта

Антидепрессанты имеют широкое применение. Их ис­пользуют не только при лечении психиатрических заболеваний, но ряда других (хронические болевые син­дромы, соматические и нейровегетативные заболевания и др.).

Антидепрессанты применяют как перорально, так и парентерально. При любом способе использования этих препаратов терапевтический эффект появляется не сразу. Он развивается постепенно. Положительное действие антидепрессантов начинает проявляться, как правило, на третьи (иногда на десятые или более) сутки после начала применения. Такое постепенное терапев­тическое действие происходит потому, что проявление антидепрессивного эффекта зависит:

• 1)     от накопления нейромедиаторов в области нервных окончаний;
• 2)     от медленно появляющихся адаптационных изме­нений в кругообороте нейромедиаторов;
• 3)     от чувствительности к ним рецепторов мозга.

Появление лекарственных препаратов, которые спе­цифически снимают депрессии, датируется концом 1950-х гг. Препараты имипрамин и ипрониазид открыли в 1957 г. На основе имипрамина через некоторое время ученым удалось получить трициклические антидепрес­санты. Ипрониазид стал родоначальником ингибиторов МАО — особой группы антидепрессантов.

Современные ученые утверждают, что при состояни­ях депрессии происходит снижение норадренергической синаптической и серотонинергической передачи. Анти­депрессанты имеют особый механизм действия. Важным звеном в нем является накопление норадреналина и серо­тонина в головном мозге, которое вызывается действием этих препаратов. Фермент, который вызывает инакти­вацию и окислительное дезаминирование моноаминов — моноаминоксидаза — блокируется ингибиторами МАО.

Анксиолитические средства имеют различия и в нейрохимическом аспекте. В относительно слабой сте­пени у них выражено влияние иа серотонинергические, норадренершческие и дофамииергические системы. Активное воздействие на ГАМКергическую систему го­ловного мозга оказывают бензодиазепины. Специфиче­ские рецепторы, которые связывают бензодиазепины — бензодиазепиновые рецепторы (БД-рецепторы) — обна­ружены в клетках ЦНС. Природа эндогенного л и ганда БД-рецепторов является окончательно не выясненной. Такие соединения, как пурины, пептиды, бета-карболи-ны, никотинамид, гипоксантин и др., рассматриваются в качестве эндогенных лигандов БД-рецепторов. Уче­ные предполагают, что что БД-рецепторы являются составной частью рецепторного комплекса бензоди-азепин-ГАМК-хлорионофор. Этот комплекс участвует в регуляции передачи нервных импульсов и находится на мембранах нейронов.

Вещества, которые относятся к транквилизаторам, оказывают анксиолитическое действие. Они часто ис­пользуются при неврозах, связанных с состоянием страха и психического напряжения. Действие препара­тов этой группы не является только анксиолитическим. Также они обладают другими фармакодинамическими свойствами:

• миорелаксирующими. Миорелаксирующая актив­ность связана с влиянием на ЦНС. Ей не при­суще периферическое курареподобное действие. Для снятия состояния напряжения, возбуждения и чувства страха миорелаксирующая активность становится положительным фактором в случае применения транквилизаторов — анксиолитиков. Однако следует учитывать, что миорелаксирую­щая активность влияет на быстроту реакций и не рекомендуется больным, работа которых связана с необходимостью быстрой и сконцентрированной реакции;
• противосудорожными;
• анксиолитическими;
• гипнотическими. Гипнотический эффект прояв­ляется в том, что в результате действия этих препаратов происходит усиление действия снотвор­ных, анальгезирующих и наркотических средств, а также облегчается процесс наступления сна.