Эрготамин и дигидроэрготамин

 Эти препараты обладают высоким сродством к подтипам рецепторов 5-НТ 5-НТ_1В, 5-HT_1D, 5-HT_1F, 5-НТ_2А, 5-НТ₂₍, и 5-НТ. и низким срод­ством к рецепторам о-НТ_1Е. Кроме того, они связываются с рецепторами дофаминергиче-ской и адренергической системы. Вероятно, терапевтический эффект эрготамина и диги-дроэрготамина обусловлен тем, что они обла­дают свойствами агонистов 5-НТ_1В-, 5-HT_ID-, и, возможно, 5-НТ_1р-рецепторов, что, как и в случае триптанов, приводит к сужению менин­геальных сосудов и подавлению активности тригемино-васкулярной системы.

Лекарственные формы триптанов быстрого и медленного действия

Побочные эффекты при приеме эрготами­на и дигидроэрготамина, вероятно, связаны с влиянием этих препаратов на центральные 5-НТ_1А-рецепторы (тошнота и дисфория) и до­фаминовые 02-рецепторы (тошнота и рвота). Как дигидроэрготамин, так и эрготамин могут вызывать вазоконстрикцию за счет стимуля­ции а-адренергических и 5-НТ_2А-рецепторов. Действие на периферические сосуды более выражено при приеме эрготамина, чем трип­танов, так как триптаны не взаимодействуют с адренергическими и 5-НТ_2А-рецепторами. Дигидроэрготамин и эрготамин могут также вызывать сужение коронарных сосудов сердца через действие на 5-НТ_1В- и 5-НТ_2А-рецепторы гладких мышц коронарных артерий. При этом производные эрготамина могут вызвать более длительную вазоконстрикцию коронарных ар­терий, чем триптаны.

Эрготамин (для перорального/ ректального введения и в комбинации с кофеином) в отдель­ных случаях назначается пациентам с мигре-нозными приступами средней тяжести и с тя­желыми приступами. Тошнота и рвота — наи­более распространенные кратковременные по­бочные эффекты после приема эрготамина. Комбинация эрготамина с метоклопрамидом снижает вероятность появления тошноты и рвоты (по сравнению с приемом эрготамина в монотерапии). У пациентов с очень длитель­ными приступами или с частыми рецидивами головных болей целесообразно назначение эр­готамина, так как при приеме этого препарата рецидивы головных болей менее вероятны.

Дигидроэрготамин (для подкожного, вну­тривенного, внутримышечного введения и на­зальный спрей) может назначаться пациентам с тошнотой и рвотой и может служить препа­ратом выбора при начальной терапии у паци­ентов с умеренной или тяжелой интенсивно­стью головной боли или при приступах любой интенсивности в случае неэффективности не­специфических методов лечения. В качестве симптоматической дополнительной терапии часто применяется парентеральное введение противорвотных средств. По мнению практи­ческих врачей, подкожное введение дигидро-эрготамина — относительно безопасный и эффективный метод по сравнению с другими препаратами, применяющимися в лечении ми­грени, и вызывает меньше побочных эффектов, чем внутривенное введение дигидроэрготами-на. Дигидроэрготамин может вводиться парен­терально для профилактики менструальной ми­грени и кластерной головной боли. Некоторые метаболиты эрготамина и дигидроэрготамина являются активными. Их действие сходно с действием основного препарата, а продолжи­тельность действия часто выше. Кроме того, дигидроэрготамин и эрготамин накапливаются в тканях, что может лежать в основе их про­должительного биологического действия.

Добавить комментарий