Напишите нам

Поиск по сайту

Существует ряд определенных признаков, при на­личии которых можно с большой долей вероятности предсказать вероятность появления у исследуемого вещества активного метаболита. К таким признакам относятся более высокая активность вещества при перо-ральном приеме, нежели при парентеральном введении, отсутствие самого исходного вещества в организме на момент проявления наиболее активного действия и т. д. С высокой долей вероятности можно предсказать на­личие у исследуемого вещества активного метаболита, если фармакологическая активность отмечается вне зависимости от пути введения препарата в организм.

Некоторые «предшественники» могут проявлять фар­макологическую активность и до того, как произошли их метаболические изменения, и после. В результате этого были синтезированы фармацевтические препа­раты, которые вначале дают один эффект, а затем другой.

Процесс создания препаратов, механизм действия ко­торых связан с изменением ферментативных процессов или их полной блокадой, имеет свои особенности. Хими­ческая структура молекул таких веществ может быть в значительной степени изменена, однако сохраняется общий объем молекулы, что впоследствии обеспечи­вает ее полноценное взаимодействие с ферментами. Изменения могут касаться распределения электрон­ной плотности, введения или удаления отдельных реакционных центров и т. п.

Одно из наиболее важных современных направле­ний поиска новых фармакологических веществ — это исследования активных соединений, которые синтези­руются в самом организме. Таким образом, еще в 1895 г. был открыт и впоследствии синтезирован адреналин, являющийся одним из важнейших гормонов организма. К настоящему времени открыт целый ряд веществ, раз­личных по своей химической структуре, значительно влияющих на регуляцию метаболизма, формирование иммунного ответа и т. д. С прикладной точки зрения наибольший интерес представляют эндогенные соеди­нения, обладающие выраженной фармакологической активностью. Препараты, созданные на основе таких соединений, как правило, гипоаллергенны (благодаря сродству к клеткам и тканям организма), а токсичность, в большинстве случаев минимальна. Глубокое изучение эндогенных соединений открывает возможности для работ в области синтеза их аналогов, обладающих более высокой эффективностью, а также избирательностью и (или) специфичностью. В качестве примера изучен­ных эндогенных соединений и некоторых искусственно созданных аналогов можно привести:

  • 1) работы в области исследования гормона адренали­на, которые стали отправной точкой к открытию предшественников — дофамина и норадреналина;
  • 2)  исследование таких биологически активных ве­ществ, как аминалон и ацетилхолин, а также ряда аминокислот привело к созданию ряда психотроп­ных средств и ноотропов (в частности пирацетама);
  • 3)  широкое применение в медицине нашли эндоген­ные соединения белково-пептидной и стероид­ной природы — гормоны, а также гормональные препараты синтетического и полусинтетического происхождения;
  • 4)  относительно новой группой эндогенных веществ, на основе которых создаются медицинские препа­раты, являются простагландины. Такие препараты, как простенон или динопрост широко применяют­ся в гинекологической практике. В перспективе рассматривается возможность применения про-стагландинов для лечения заболеваний сердечно­сосудистой, дыхательной и пищеварительной си­стем;
  • 5)  на основе изученных в последнее время эндоген­ных ферментов (фибрино- и протеолитических) уже созданы препараты, применяемые при лече­нии нервных заболеваний и патологий сердечно­сосудистой системы;
  • 6)  в 70-е гг. XX в. были открыты нейропептиды (энке-фамины и эндорфины), обладающие выраженной антидепрессивной, нейролептической, анальгети-ческой или снотворной активностью;
  • 7)  исследования внутренних иммунорегулирующих факторов сделали возможным создание препара­тов — иммуномодуляторов. Так, интерфероны, ко­торые извлекаются из донорской крови, обладают противовирусной, иммуностимулирующей и даже противоопухолевой активностью. Из вилочковой железы были выделены такие иммуностимулято­ры, как тималин, тимозин и тактивин.
 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры