Напишите нам

Поиск по сайту

Лекарственные препараты, которые были созданы вследствие направленной трансформации веществ при­родного происхождения относятся к первому поколению. Препараты второго поколения получены уже благодаря методу направленного скрининга. Современная стра­тегия поиска новых фармакологических препаратов базируется на четком представлении о молекулярном механизме действия определенных химических со­единений, а также на знании этиологии, патогенеза и методов коррекции определенных патологических состояний. И препараты первого поколения, и лекар­ственные вещества, относящиеся ко второму поколению, созданы эмпирическим путем, а анализ результатов эмпирического метода является базовой основой для разработки теорий дальнейшего направленного поиска лекарственных веществ. Препараты третьего поколения появились благодаря рациональному созданию структуры вещества с учетом ряда факторов (гидрофобных, гидрофильных, биохимических, фармакокинетических, электронных и пространственных). К лекарственным веществам четвертого поколения относятся те, которые были синтезированы после предварительного матема­тического прогнозирования их химической структуры с учетом накопленных данных. На примере различных поколений фармакологических препаратов отлично про­слеживается постепенный переход от эмпирического метода поиска к направленному.

Вычислительные и информационные методики кон­струирования новых лекарственных препаратов заслу­живают особого упоминания. Сам процесс конструи­рования включает два основных этапа: математически обоснованное предположение о самом факте суще^ ствования перспективного лекарственного вещества и последующего отсеивания наименее перспективных. После этого приступают к доклиническим испытаниям реальной биологической активности сконструирован­ных веществ. Вычислительные методы применяются как для выявления наиболее активного препарата в заданной группе, так и для выявления принципиаль­но новых фармакологических веществ. Связь между химической структурой молекулы определенного веще­ства и биологической активностью определяется раз­личными математическими моделями. Биологическое действие является аддитивной суммой влияния таких факторов, как концентрация вещества, необходимая для проявления биологического эффекта, параметры, определяющие физико-химические свойства вещества.

 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры