Напишите нам

Поиск по сайту

Одним из наиболее распространенных путей поиска новых препаратов является определенное химическое изменение уже известных и испытанных веществ. Це­лью модификации в данном случае является увеличение стабильности препарата и усиление его активности.

В 1958 г. в официальной науке появился тер­мин «пролекарства» или «лекарства-предшественники». К данной группе веществ были отнесены медицинские препараты, которые обладают свойством сохранять фармакологическую активность после того, как про­шли в организме метаболическую трансформацию. Исследования, касающиеся таких «активных метабо­литов», открывают новые возможности в создании перспективных лекарственных препаратов. В данном случае важно соблюдать оптимальность скорости транс­формации «предшественника» в активный метаболит; определенные закономерности уже установлены.

Проводя эксперименты с новым лекарственным пре­паратом, в большинстве случаев требуется повышение активности «предшественника», а в некоторых случа­ях — искусственно затормозить процесс абсорбции. При создании противоопухолевых препаратов (исключитель­но актуальная на сегодняшний день тема), требуется избирательное действие лекарственного препарата на определенный орган или ткань.

Увеличение продолжительности действия (пролонги­рование) достигается, в частности, кумуляцией «проле-карства» в жировой ткани; также для пролонгирования применяется этерификация (если препарат имеет кис­лотную или спиртовую основу). Отмечено, что акильньн эфиры спиртов обладают устойчивостью к воздействию щелочей и кислот; превращение исходных веществ в эфиры может существенно изменить характер дей­ствия и фармакологическую активность препарата, что можно наблюдать на примере антибиотиков группы пенициллинов. Некоторые предшественники можно по­лучить посредством присоединения к активной группе «носителя». В качестве носителя может выступать са­хароза (в препаратах из группы сердечных гликозидов) или пировиноградная кислота. Форма связи носителя с предшественником может быть различной: водородной, ионной, ковалентной и т. д. Иногда возникает необхо­димость в создании так называемого «контейнерного» лекарственного средства с применением, к примеру, макроциклидов. Хорошо изученные лекарственные пре­параты соединяются с ионоформными фрагментами, что существенно облегчает проникновение препарата через биомембраны. Подобным образом были синтезированы «контейнерные» препараты на основе феназепама.

 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры