Напишите нам

Поиск по сайту

Название препарата:   Дигоксин

Торговые наименования:  Lanoxin

Форма выпуска: 0,625; 0,125; 0,25 мг

Дигоксин является наиболее надежным препаратом из группы сердеч­ных гликозидов и используется большинством врачей. Данные сведения ка­саются именно этого препарата.

Показания

  • Фибрилляция предсердий с неконтролируемым ответом желудочков.
  •  СН, связанная с плохой сократительной способностью ЛЖ. У таких больных, как правило, выслушивается ритм галопа, крепитация над легочными полями. ФВ составляет менее 35%.
  • Неэффективная терапия диуретиками и вазодилататорами. Ис­пользование вазодилататоров у больных тяжелой СН с низкой ФВ часто ограничивается гипотензией. Таким больным и рекомендует­ся назначение дигоксина.

Дигоксин показан всем больным с нарушением систолической фун­кции и СН III и IV класса по NYHA /39/. У больных II класса часто можно ограничиться назначением диуретиков и ингибиторов АПФ, а показаниями к назначению дигоксина являются рецидивы СН.

  • Ahmed с коллегами провели всесторонний анализ post hoc в иссле­довании DIG (Digitalis Investigation Group) /40/, где было отме­чено снижение смертности и числа госпитализаций по поводу СН у больных, получавших дигоксин.

Дигоксин, как правило, не рекомендуется или применяется ограничен­но при лечении СН в сочетании со следующими клиническими ситуациями:

  • Острый ИМ, за исключением 2-го дня, если СН не удается контр­олировать при помощи назначения фуросемида, нитратов, ингиби­торов АПФ, добутамина и нитропруссида.
  • Атриовентрикулярная (АВ) блокада первой, второй степеней, пол­ная блокада. При второй и третьей степени предпочтение отдается установке кардиостимулятора, а затем уже назначаются гликозиды.
  • У пациентов с отсутствием указаний на СН в прошлом, низкой ФВ, синусовым ритмом.
  • Эффективность дигоксина у больных СН с сохраненной ФВ не до­казана.
  • Митральный стеноз при нормальном синусовом ритме.
  • Гипертрофическая кардиомиопатия (ГКМП), за исключением вы­раженной СН (потенциально опасен).
  • Синдром слабости синусового узла. Рекомендована установка кар­диостимулятора, с последующей терапией b-блокаторами.
  • Легочное сердце, за исключением больных с фибрилляцией пред­сердий с быстрым ответом желудочков и пациентов с тяжелой ЛЖ недостаточностью, низким сердечным выбросом, центральным и периферическим цианозом.

В исследовании Arnold и соавт. /41/ было продемонстрировано, что У больных с подтвержденной СН при коротком и длительном введении

в фибробласты и ослабляет фиброз. При изучении спиронолактона 72% пациентов получали дигоксин.

Механизм действия

  1. Дигоксин увеличивает скорость и силу сокращений миокарда как при явлениях недостаточности, так и без них. Он ингибирует деятельность натриевого насоса, что приводит к росту содержания натрия в клетке, сопро­вождающемуся ростом кальция. Дигоксин приводит к сдвигу кривой Фран­ка-Старлинга вверх и влево, т.е. улучшает функцию желудочков. Увеличе­ние сердечного выброса при СН приводит к благоприятным компенсаторным изменениям, включая нейрогуморальный ответ.
  2. Электрофизиологические эффекты:

а) снижение скорости проведения в АВ-узле, т. е. препарат приводит к образованию т.н. «пробки» в АВ-узле, что обеспечивает ослабле­ние желудочкового ответа при фибрилляции предсердий;

б) увеличивается крутизна фазы 4 диастолической деполяризации, что усиливает автоматизм эктопических водителей ритма.

  1. Вазоконстрикторный эффект: препарат обладает слабым вазокон- стрикторным эффектом, увеличивающим общее периферическое сопротив­ление. Однако при явлениях СН дигоксин приводит к увеличению сердеч­ного выброса, что препятствует рефлекторной стимуляции симпатической и ангиотензиновой систем, приводя к вазодилатации и падению общего пе­риферического сопротивления, т. е. снижению постнагрузки.

Дозирование

Перед тем как назначить дигоксин, пересмотрите все предыдущие на­значения, оцените функцию почек, а также наличие состояний, увеличиваю­щих чувствительность к гликозидам (табл. 12.4).

  1. Нагрузочная доза (начальная доза)

Для взрослых и детей старше 10 лет при отсутствии состояний, способ­ных увеличить чувствительность к дигоксину, назначайте:

  • Медленный метод: 0,5 мг однократно, а затем по 0,25 мг каждые 12 ч в два приема (1 мг/24 ч).

либо

0,25 мг два раза в день в течение 2 дней, затем поддерживающая доза в зависимости от возраста и функции почек. Заметьте, что при низкой

Таблица 12.4

Состояния повышенной чувствительности к дигоксину, при которых рекомендовано снизить его дозу

Пожилой возраст (старше 70 лет)

Почечная дисфункция; уровень креатинина > 1,2 мг/дл (106 мкмоль/л)

Оценочная СКФ < 50 мл/ч

Низкая масса скелетной мускулатуры

Гипокалиемия

Гиперкалиемия

Гипоксемия

Ацидоз

Острый инфаркт миокарда Гипомагниемия Гиперкал ьциемия Гипокал ьциемия Миокардиты Гипотиреоз Амилоидоз

мышечной массе уменьшается связывание с рецепторами скелет­ных мышц, поэтому худощавым и пожилым больным, а также жен­щинам требуется меньшая нагрузочная доза. Для быстрого эффекта (например, при фибрилляции предсердий с ЧСС 130^150 в 1 мин) назначьте 0,5 мг немедленно, а затем по 0,25 мг каждые 6 ч в два или три приема.

Внутривенно: главным образом при фибрилляции предсердий, ЧСС > 150 в 1 мин при отсутствии терапии дигоксином за последние 2 недели. Назначьте:

  • 0,75 мг в/в медленно в течение 5 мин, затем 0,25 мг каждые 2 ч до двух доз под электрокардиографическим контролем. Снимайте ЭКГ перед каждым новым введением. Часто необходимой оказывается доза 1,25-1,5 мг.

либо

  • 0,75-1,25 мг в/в капельно в течение 2 и более часов. Этот метод практикуется в Великобритании в случаях, когда необходим быст­рый контроль над ситуацией.
  1. Поддерживающая доза: дигоксин выводится в основном почками, пе­риод полувыведения составляет в среднем 36 ч. При нормальной функ­ции почек применяются следующие рекомендации:
  •  Больным моложе 70 лет 0,25 мг в день, предпочтительно на ночь.
  •  Больным старше 70 лет 0,125 мг в день, снижать дозу при патологии почек, поддерживать уровень от 0,5 до 1 нг/мл. Отметьте: При фибрилляции предсердий с быстрым желудочковым от­ветом может потребоваться дополнительная доза 0,125 мг каждый день либо 2 раза в неделю.

Меры предосторожности:

  • Показано, что содержание дигоксина в сыворотке крови на уровне выше 1,0 нг/мл увеличивает показатель смертности среди женщин. Для достижения концентрации 0,6-1 нг/мл доза должна составлять s 0,152 мг в день.
  • При почечной недостаточности перерыв между приемами увеличи­вается в зависимости от клиренса креатинина. Содержание креати- нина в сыворотке крови не является точным показателем клиренса креатинина. Рекомендуется оценивать СКФ. Несмотря на проведе­ние нужных вычислений, при наличии патологии почек может раз­виться интоксикация дигоксином. У больных с умеренной почеч­ной недостаточностью (СКФ менее 30 мл/ч) лучше отказаться от назначения дигоксина.
  • Использование сердечных гликозидов при выраженной почечной недостаточности остается до сих пор спорным ввиду частоты разви­тия интоксикаций.

Биодоступность сердечных гликозидов снижается при синдроме маль- абсорбции и сочетанном приеме следующих препаратов:

  • Холестирамин, колестипол.
  • Неомицин.
  • Антациды.
  • Метоклопрамид.
  • Дифенилгидантоин.
  • Фенобарбитал.
  • Фенилбутазон.

Концентрация дигоксина в крови и лекарственные взаимодействия Низкие терапевтические и даже субтерапевтические концентрации дигок­сина (< 1,0 нг/мл) не исключают возможность интоксикаций. Лекарственный

В исследовании A-HeFT было показано, что такая комбинация особенно эффективна у больных негроидной расы

 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры