Напишите нам

Поиск по сайту

Ацетилхолин

С помощью ацетилхолина происходит передача возбуждения с соматических нервов на скелетную мускулатуру. Пресинаптическая мембрана выделяет ацетилхолин. Он связывается н-холинорецепторами. Последние активируются и инициируют комплекс из­менений, который приводит к сокращению мышцы. Усилить сократительную деятельность можно с помо­щью агонистов ацетилхолина или препаратов, которые вызывают накопление медиатора в синаптической ще­ли. Речь идет о антихолинэстеразных средствах (см. Холиномиметические средства).

Миорелаксанты

Миорелаксанты (см. н-Холинолитики (ганглиоблока-торы)) способны оказывать действие, противоположное вышеописанному. К группе миорелаксантов относятся лекарственные средства, которые расслабляют скелет­ную мускулатуру.

Миорелаксации можно достигнуть:

  • торможением нервно-мышечной проводимости;
  • блокадой соответствующих структур в ЦНС;
  • угнетением метаболизма поперечно-полосатых мышц;
  • сочетанием вышеперечисленных механизмов.

В группу миорелаксантов периферического действия входят вещества, которые разделяют на:

  • деполяризаторы (лептокураре);
  • антидеполяризаторы (пахикураре);
  • смешанный тип.

Для расслабления скелетной мускулатуры (чаще всего при хирургических вмешательствах) в медицин­ской практике используются кураре и курареподобные препараты. Их действие связано с экранирующим влиянием, оказываемым на н-холинорецепторы пост-синаптической мембраны поперечно-полосатых мышц тела.

Кураре — это смесь сгущенных экстрактов из южно­американских растений нескольких видов: Chondodend-гоп (Ch. Tomentosum, Ch. Platyphyllum и др.) и Strychnos (S. toxifera и др.). В давние времена это средство при­менялось аборигенами в качестве яда. Они смазывали им наконечники своих стрел. При попадании в орга­низм кураре вызывает обездвиживание. Также может привести к прекращению сокращений дыхательной мускулатуры. Следствием этого становится асфиксия и смерть животного. Обездвиживание, возникающее от действия кураре, зависит от прекращения передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы. Этого мнения придерживались К. Бернар и Е. В. Пеликан.

В середине XX в. (1935 г.) было получено вещество^ d-тубокурарин. Оно является основным действую­щим веществом «трубочного» кураре и Chondodendron tomentosum.

В результате исследований стало известно, что синтетические курареподобные соединения, некоторые алкалоиды и их производные обладают сходными свойствами.

Пахикураре — недеполяризующие или антидеполя-ризующие миорелаксанты — способны парализовать нервно-мышечную передачу. При этом уменьшается

чувствительность н-холинорецепторов синаптической области к ацетилхолину. Возможность деполяризации концевой пластинки, а также возбуждения мышечного волокна исключается. К данной группе откосятся:

  • диплацин;
  • d-тубокурарин;
  • атракуриум;
  • ардуан и др.

Истинными курареподобными веществами являются все соединения, принадлежащие к этой группе. Антихо-линэстеразные вещества — их антагонисты. Происходит ингибирование холинэстеразы, которое приводит к на­коплению в области синапсов ацетилхолина. Последний при повышенной концентрации способен вытеснять ку-рареподобные вещества с н-холинорецепторов, а также восстанавливать нервно-мышечную проводимость.

Лептокураре — деполяризаторы — способны расслаб­лять мускулатуру. Они вызывают стойкую деполяриза­цию концевой пластинки, делают ее невосприимчивой к новым импульсам подобно избыточным количествам ацетилхолина. Следствием этого становится также нарушение проведения возбуждения с нерва на мыш­цу. Холинэстераза относительно быстро гидролизует препараты данной группы, которым при однократ­ном введении свойственен кратковременный эффект. Их действие усиливается за счет антихолинэстеразных средств. Дитилин — основной представитель данной группы препаратов.


 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры