Напишите нам

Поиск по сайту

Появление в медицинской практике препаратов, которые обладают способностью блокировать Нх-гиста-миновые рецепторы, датируется концом 1940-х гг. Эти лекарственные средства назвали антигистаминными, т. к. ингибируют реакции органов и тканей на гистамин.

Блокаторы гистаминовых Hi-рецепторов обладают следующим действием:

  • способствуют ослаблению провоцируемых гиста-мином гипотензии и спазмов гладкой мускулатуры таких органов, как кишечник, матка, бронхи;
  • препятствуют развитию гистаминового отека;
  • снижают проницаемость капилляров;
  • уменьшают зуд и гиперемию.

Обладая этими эффектами, данные препараты спо­собны предупреждать развитие аллергических реакций, а также облегчать их течение.

Помимо антигистаминного действия блокаторы Hj-рецепторов характеризуются наличием ряда других эффектов. Отчасти это можно объяснить структур­ным сходством гистамина и других физиологически активных веществ (адреналин, серотонин, ацетилхолин, дофамин). В связи с этим блокаторы гистаминовых Hi-рецепторов в определенной степени могут проявлять свойства холинолитиков или альфа-адреноблокаторов. В свою очередь, холинолитикам может быть присуща антигистаминная активность.

Некоторые антигистаминные препараты часто приме­няются в качестве противорвотных и противокашлевых средств при лечении паркинсонизма и бессонницы. Это препараты:

  • хлоропирамин;
  • дифенгидрамин;
  • прометазин и др.

Они способны оказывать угнетающее влияние на ЦНС, могут усиливать действие наркотических анальгетиков, местных и общих анестетиков.

Положительным лечебным эффектам могут сопут­ствовать и побочные явления. Седативное действие антигистаминных препаратов нередко сопровождается вялостью, головокружением, нарушением координа­ции движений и снижением концентрации внимания. Ввиду подобных особенностей ограничивается при­менение некоторых лекарственных средств данной группы (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие анти-гистаминные препараты I поколения), особенно у лиц, деятельность которых связана с необходимостью быст­рых и координированных умственных и физических реакций.

С холинолитическими свойствами, присущими боль­шинству антигистаминных препаратов, связаны такие побочные эффекты, как сухость слизистых оболочек, ухудшение зрения и мочеиспускания, дисфункция ЖКТ.

Антигистаминные препараты I поколения — это об­ратимые конкурентные антагонисты гистаминовых Hi-рецепторов. Эти лекарственные средства характеризу­ются быстрым действием короткой продолжительности. Поэтому назначают до 4 приемов в сутки. Следует иметь в виду, что при длительном использовании пре­паратов этой группы нередко происходит ослабление терапевтической эффективности.

Антигистаминные препараты II и III поколения j характеризуются высокой избирательностью действия на Hi-рецепторы (хифенадин, терфенадин, астемизол и др.)- Влияние этих лекарственных средств на дру­гие медиаторные системы (холинергические и др.) незначительно. Они не проходят через ГЭБ, поэто­му не оказывают влияния на ЦНС, их активность не снижается при длительном применении.

Неконкурентное связывание многих препаратов II поколения с Hi-рецепторами происходит достаточно мед­ленно. Образующийся лиганд-рецепторный комплекс сравнительно медленно диссоциирует, что способству­ет увеличению продолжительности терапевтического действия. Поэтому эти препараты принимаются 1 раз в сутки.

Большинство антагонистов гистаминовых Нх-рецеп­торов биотрансформируется в печени и сопровождается образованием активных метаболитов.

Некоторые блокаторы Hi-гистаминовых рецепто­ров является активными метаболитами известных антигистаминных препаратов (цетиризин — активный метаболит гидроксизина, фексофенадин — терфенадина).

Acrivastine

Promethazine

Astemizole

Quifenadine

Bamipine

Sequifenadine

Chloropyramine

Terfenadine

Clemastine

Алергофтал

Desloratadine

Аллертек

Dimebone

Астемизол, jaka-80

Dimenhydrinate

Аетемизол-icn

Dimetindene

Бамипин-ратиофарм

Ebastine

Бикарфен

Fenethazine

Бикарфена таблетки 0,05 г

Fenspiride

Бравегил

Fexofenadine

Бронал

Loratadine

Веро-лоратадин

Mebhydrolin

Гисманал

Oxatomide

Гистаглобин

Гистаглобин триплекс

Лоратадин 10-сл

Гистазол

Лоратин

Гисталонг

Лорид

Диазолин

Мебгидролин

Диалин

Мебгидролина нафталин-1,5-

Диацин

дисульфонат

Димебон

Оринол

Димебона таблетки 0,01 г

Оринол плюс

Димебона таблетки для детей

Пипольфен

0,0025 г

Псило-бальзам

Дипразин

Ривтагил •

Дипразина драже

Семпрекс

Дипразина раствор для инъ-

Совентол

екций 2,5%

Стемиз

Дипразина таблетки, покры-

Супрастин

тые оболочкой, 0,025 г

Тавегил

Дипразина таблетки, по-

Телфаст

крытые оболочкой, для

Теридин

детей

Терфенадин 60 стада между-

Драмина

народный

Кестин

Тинсет

Клавористин

Тирлор

Кларготил

Трексил

Кларисенс

Фексадин

Кларитин

Фексо

Кларифер

Фенистил

Кларотадин

Фенкарол

Клемастин, pharmacia ad

Фенкарола таблетки

Колдар

Цетрин

Летизен

Эреспал

Ломил ан

Эриус

Лорадин

Эролин

Лоратадин

Этизин

 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры