Рассматривая физиологическую систему регуляции аппетита, необходимо обратить внимание на периферические и центральные звенья.
- Периферические звенья — концевые элементы обонятельного, зрительного и вкусового анализаторов (относят условно).
- Центральные звенья — соответствующие ядра гипоталамуса:
- латеральные (центр голода);
- вентромедиальные (центр насыщения).
Главным образом катехоламинергические (альфах, бетах и бетаг-адренорецепторы), серотонинергические (5-НТхВ и 5-НТ2С-рецепторы) и дофаминергические (Dx-рецепторы) медиаторные механизмы распространяют центростремительную и центробежную импульса-цию в этой системе. Ученые установили зависимость аппетита от следующих составляющих:
- в большей мере — от функционального состояния лимбической системы, тканевого метаболизма и коры головного мозга, например, лобных долей; от циркулирующего в крови специфического альфаг-гликопротеина, который подавляет чувство голода, сатиетина;
- от эндогенных веществ: нейропептида Y, инсулина, холецистокинина, глюкагона, либераторов кортикои тиротропинов.
Выделяют вещества, стимулирующие аппетит и подавляющие его К стимулирующим относят:
- инсулин обладает активностью, повышающей аппетит. При этом чувство голода провоцирует развивающаяся на его фоне гипогликемия;
- психотропные вещества (лития карбонат, амитрип-тилин и хлорпромазин);
- анаболические стероиды;
- горечи (настойка полыни и др.). Само растение отделение желудочного сока не увеличивает, но гликоэиды, например, абсиятин, и сложные эфиры, которые содержатся в стеблях и листьях этого растения, обладают способностью раздражать рецепторы слизистой оболочки полости рта и рефлекторно повышать возбудимость центра голода. В результате следующий приём пищи будет сопровождаться значимым усилением первой фазы секреции желудка — сложнорефлекторной;нейротропные гипотензивные препараты, например, клонидин.
При патологических состояниях, которые сопровождаются повышенным аппетитом и при избыточной массе тела назначают анорексигены — средства, ограничивающие аппетит.
Учитывая точки приложения действия, препараты разделяют на две группы.
I Препараты, оказывающие влияние на катехолами-нергическую систему. Как правило, они стимулируют ЦНС:
- 1) дериват изоиндола — мазиндол;
- 2) дезопимон. Оба вышеперечисленных препарата исключили из государственного реестра лекарственных средств РФ;
- 3) амфетамин (фенамин) синтезировали более века назад. Он способен повышать локомоторику и имеет периферическую и центральную возбуждающую адреномиметическую активность. С 1930-х гг. его стали использовать для повышения работоспособности, при утомляемости, астении (в качестве психостимулятора) и нарколепсии. В процессе использования данного препарата ученые установили, что мощная психостимуляция имеет ряд побочных, действий:
- тахикардия;
- повышение АД;
- беспокойство;
- бессонница;
- развитие привыкания, а также физической зависимости.
Фенамин обладает механизмом действия: усиливает высвобождение из нервных окончаний дофамина и но-радреналина, а также угнетает их обратный захват. Этот процесс сопровождается возбуждением центра насыщения. В результате чувство голода подавляется. В настоящее время амфетамин как анорексиген не используется в современной медицинской практике. Причиной является большое количество побочных действий;
4) амфепрамон имеет структуру и действие, сходное с фенамином. Однако, он в меньшей степени понижает аппетит. Амфепрамон обычно назначают в первой половине дня, чтобы избежать нарушения сна.
П. Препараты, оказывающие влияние на серотони-нергическую систему. Они, как правило, угнетают ЦНС. Это производные фенилалкиламина:
- дексфенфлурамин;
- фенфлурамин и др.
Эти препараты производят седативный эффект. Они не повышают АД. Им свойственна способность увеличивать высвобождение серотонина в соответствующих синапсах, а также подавлять его нейрональный захват. Происходит усиление серотонинергической передачи в пищевом центре.
Результатом становится понижение аппетита, уменьшение гиперфагии, которая была спровоцирована инсулином и тревожным состоянием. Данные препараты избирательно подавляют склонность к потреблению углеводов при ожирении с нарушением вкусовых привычек.
Фенфлурамин оказывает непосредственное влияние на метаболизм:
- снижает синтез триглицеридов и их всасывание в ЖКТ;
- усиливает усвоение глюкозы периферическими тканями;
- мобилизует жиры из депо и интенсифицирует их катаболизм.
Осложнения, которые могут возникнуть при пони жении аппетита:
- раздражение слизистой оболочки ЖКТ;
- сонливость;
Фенфлурамин был исключен из медицинской практики в конце 1990-х гг.
Причиной явились вызываемые им изменения сердечных клапанов, в результате чего развивалась легочная гипертензия.
В отличие от фенфлурамина дексфенфлурамин не вызывает зависимости.
Сибутрамин является эффективным анорексиге-ном. Его действие происходит в норадреналин-, и се-ротонинергических, а также центральных синапсах. Он ингибирует обратный захват обоих медиаторов, деметилируется в организме.
Также образует метаболиты, которые по активности превосходят сходное вещество. Сибутрамин обладает действием, которое заключается в параллельном подавлением аппетита и увеличении термогенеза.
Происходит уменьшение массы тела. При этом в крови снижаются концентрации триглицеридов, ЛПНП и мочевой кислоты на фоне роста ЛПВП, общего холестерина. На фоне применения сибутрамина лекарственная зависимость не развивается.
Использование препаратов данной группы должно сопровождаться строгим врачебным контролем, т. к. все описываемые средства имеют ряд побочных эффектов.
Amfepramone
Dexfenfluramine
Fenfluramine
Phenylpropanolamine
Sibutramine
Аира корневища
Аира корневища в порошке
Гербион желудочные капли
Горькая настойка
Доктор тайсс нова фигура
композитум
Доктор тайсс шведская горечь
Изолипан
Касатика желтого корневище
(ириса) Меридиа
Нова фигура доктор тайсс
Нова фигура доктор тайсс капли композитум
Одуванчика
корни Одуванчика
экстракт густой Подсолнечника цветки
Полыни горькой трава
Полыни горькой травы брикет
круглый Полыни настойка
Полыни обыкновенной трава
(чернобыльника) Полыни таврической
трава Полыни экстракт густой
Сбор для возбуждения аппетита
Тримекс Фепранон
Фепранона драже 0,025 г