Психотропные препараты, обладающие способностью повышать умственную и физическую работоспособность, относятся к группе психостимуляторов. Также препараты данной группы обладают следующими действиями:
- повышают настроение;
- снимают усталость;
- улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (обостряется слух, зрение и др.), а также ускоряются ответные реакции;
- снижают потребность во сне (временно);
- взбадривают.
Амфетамины появились в конце XIX в. Специалисты синтезировали амфетамин, метамфетамин, декстроам-фетамин. В медицинской практике их стали использовать в 20-х годах XX в. Врачи назначали препараты данной группы при таких заболеваниях, как ожирение, нарколепсия, синдром гиперактивности с дефицитом внимания у детей, а также при лечении симптомов простуды. Во время-Второй мировой войны психотропные средства применяли в качестве стимуляторов по обе стороны фронта. В США врачи назначали амфетамины для лечения героиновой зависимости. Следствием этого стал всплеск злоупотребления психотропными средствами. В РФ амфетамины начали производить в 40-х гг. XX в. Их применение в медицинской практике было ограничено.
Амфетамины обладают выраженными побочными эффектами. Их применение связано с высоким риском развития лекарственной зависимости. Поэтому в настоящее время амфетамины практически не используют в клинической практике.
Всемирная Организация Здравоохранения классифицирует амфетамины как наркотические средства.
Классификация психостимуляторов
Название группы |
Лекарственные средства |
I. Амфетамины |
1. Производные арилалкиламина 2. Производные фенил ал кил пипе- |
II. Сиднонимины |
Производные фенилалкилсидно-нимина — фепрозиднин, мезокарб |
III. Производные ме-тилксантина |
Кофеин |
IV. Препараты других фармакологических групп |
Этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), сальбутиамин, Се-макс, деанола ацеглумат, мекло-феноксат |
Психостимулирующее действие амфетаминов основано:
- на высвобождении дофамина и норадреналина из везикулярного пула пресинаптических нервных окончаний, находящихся в ЦНС;
- на торможении их обратного захвата;
- в появлении ощущения бодрости на ингибировании фермента — катехол-о-метил-, который катализирует распад ка-техоламинов в адренергических синапсах.
Благодаря этим механизмам, амфетамины оказывают не только психостимулирующее действие. Они обладают периферическим адреномиметическим действием с различными вегетативными проявлениями:
- тахикардия;
- экстрасистолия;
- повышение АД и др.
Кофеин действует следующим образом:
- конкурентно тормозит активность фосфодиэстераз;
- способствует внутриклеточному накоплению цГ-МФ и цАМФ;
- способствует активации различных видов внутриклеточного обмена в сердце, ЦНС, скелетных мышцах, гладкомышечных органах и жировой ткани;
- оказывает стабилизирующее действие на передачу нервного возбуждения в холинергических, дофа-минергических и норадренергических синапсах коры, гипоталамуса и продолговатого мозга.
Также в механизме действия кофеина присутствует конкуренция за рецепторы с аденозином, который ограничивает распространение возбуждения в ЦНС.
Все препаратам данной группы обладают психостимулирующими действиями, которые проявляются:
- в повышении физической и интеллектуально работоспособности;
- в уменьшении сонливости и вялости;
- в появлении ощущения бодрости.
Однако, у каждого препарата эти эффекты выражены в большей (производные фенилалкиламина — амфетамин) или меньшей (мезокарб, метилфенидат) степени. Менее всего этот эффект выражен у кофеина.
Психостимуляторы |
Психостимулирующее действие |
Производные арилалки-ламина |
Оказывают умеренное антидепрессивное действие; уменьшают аппетит |
Амфетамин |
Вызывает периферические эффекты (наиболее выражены); стимулирует сердечную деятельность (усиление сердечных сокращений, увеличение ЧСС); вызывает сужение периферических сосудов; оказывает бронходилатирующее действие |
Метилфенидат |
Вызывает периферические эффекты (менее выражены) |
Кофеин |
Вызывает^ периферические эффекты (менее выражены); стимулирует сердечную деятельность; оказывает сосудорасширяющее действие на сосуды сердца, скелетных мышц, почек и кожи; оказывает сосудосуживающее действие на сосуды головного мозга и органы брюшной полости; оказывает диуретический эффект; повышает тонус венозных сосудов; оказывает бронходилатирующее действие |
Мезокарб |
Периферические эффекты (незначительно выражены) |