Напишите нам

Поиск по сайту

А. ФАРМАКОДИНАМИКА

Трамадол — слабый агонист р-опиоидных рецепторов. Степень сродства к р-рецепторам у трамадола в несколько раз ниже, чем у мор­фина. Кроме того, препарат повышает высво­бождение серотонина из нервных окончаний и ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. По ингибированию обратного захвата норадреналина действие трамадола на­поминает механизм действия трициклических антидепрессантов. Однако в количественном отношении степень торможения обратного за­хвата у трамадола на 1-2 порядка ниже, чем у трициклических антидепрессантов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ БОЛИ

Было выявлено, что трамадол также ока­зывает противовоспалительное действие, несвязанное с ингибированием циклооксигена-зы. Предполагают, что различные слабо вы­раженные эффекты трамадола суммируются, благодаря чему достигается клинически зна­чимый анальгетический эффект. За счет своих многочисленных механизмов действия трама­дол может быть эффективен в лечении слабой и умеренной ноцицептивной и невропатичес­кой боли. Результаты клинических исследова­ний продемонстрировали эффективность тра­мадола в лечении диабетической невропатии.

Б. ФАРМАКОКИНЕТИКА

Биодоступность трамадола при перораль­ном приеме достигает 75%. Трамадол метабо-лизируется в печени с образованием активного метаболита — О-десметилтрамадола, актив­ность которого превышает активность трама­дола. Максимальная концентрация действую­щего вещества в плазме достигается примерно через 2 ч; период полувыведения равен 6 ч.

В. РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Обычная доза трамадола при пероральном применении составляет 50-100 мг, препарат вводится каждые 4-6 ч. Максимальная реко­мендованная доза составляет 400 мг/сут. При приеме трамадола существует риск раз­вития лекарственной зависимости, хотя он су­щественно ниже, чем при приеме опиоидных анальгетиков. Однако в целом риск развития зависимости при приеме опиоидных анальге­тиков переоценивается. Возможно развитие синдрома отмены в случае быстрого прекраще­ния приема препарата.

Так как трамадол относится к опиоидным препаратам и обладает индивидуальными до­полнительными механизмами действия, он мо­жет быть рекомендован в качестве препарата выбора на второй ступени для лечения слабой или умеренной боли, имеющей невропатиче­ский компонент. В связи с многочисленными механизмами обезболивающего действия, спо­собными потенцировать друг друга, трамадол в терапевтических дозах имеет меньше по­бочных эффектов, характерных для опиоидов. Иными словами, в дозах, приводящих к дости-;ению равноценного терапевтического отве-а, трамадол, имеющий многочисленные меха-[измы действия, может лучше переноситься [ем опиоиды, изолированно действующие на р-рецепторы. Например, выраженность запо­ра при приеме трамадола может быть меньше, чем при приеме препаратов, содержащих оксикодон (при условии их равноценного терапев­тического эффекта).

Г. ЧАСТО ВСТРЕЧАЮЩИЕСЯ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Среди побочных эффектов трамадола наи­более часто встречаются побочные эффекты со стороны ЦНС (головокружение и сонли­вость) и желудочно-кишечного тракта (запор и тошнота). Доза препарата не должна превы­шать максимально допустимую дозу в связи с возможностью снижения порога судорожной готовности.

 

 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры