Напишите нам

Поиск по сайту

А. ФАРМАКОДИНАМИКА

Кодеин, как и все применяющиеся в кли­нической практике опиоидные анальгетики, оказывает действие на мю (р) опиоидные ре­цепторы, локализованные в головном и спин­ном мозге (более подробно р-рецепторы рас­сматриваются в разделе «Фармакодинамика» /Ступень 3: Лечение сильной боли).

Б. ФАРМАКОКИНЕТИКА

Кодеин представляет собой производное морфина. Метаболизм кодеина в печени про­исходит с участием принадлежащего к системе цитохромов Р450 фермента CYP2D6. У паци­ентов с низким содержанием этого фермента (примерно 5-10% лиц европеоидной расы) или у больных, одновременно получающих инги­биторы этого фермента (например, флуоксе-тин или пароксетин), отсутствует выраженный анальгетический эффект после приема кодеина. Биодоступность кодеина при пероральном при­еме составляет 40%, максимальный эффект до­стигается через 1 час после приема препарата. Период полувыведения составляет 2,5-3,5 часа.

6. РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Во II группу контролируемых препаратов FDA вхо­дят препараты, имеющие следующие характеристики: (А) Препарат имеет высокий потенциал для злоупотре­бления. (В) Препарат в США применяется в медицинской практике с серьезными ограничениями. (С) Злоупотре­бление препаратом может привести к серьезной психиче­ской или физической зависиости. — Прим. ред.

Согласно классификатору FDA, кодеин вхо­дит в список II' контролируемых препаратов и его обычная доза при терапии боли составля­ет 30-60 мг (препарат назначается перорально каждые 4 часа). Комбинированные препараты, содержащие одновременно кодеин (15, 30 или 60 мг) и ацетаминофен (300 мг), входят в спи­сок III классификатора FDA. Кодеин относит­ся к слабым анальгетикам и не обеспечивает должного обезболивания у пациентов с уме­ренной болью, поэтому он не является препа­ратом выбора на второй ступени в схеме лече­ния боли, предложенной ВОЗ.

Другие комбинированные препараты, при­меняющиеся на второй ступени лечения боли, содержат кодон или оксикодон, имеющие рав­ную эффективность. Многие авторы считают, что эти препараты равноценно эффективны, но так как гидрокодон занесен FDA в список HI, а оксикодон — в список И, то препараты, в со­став которых входит гидрокодон, назначаются чаще. Выбор между препаратами, содержащи­ми ацетаминофен или ибупрофен, зависит от наличия воспалительного процесса (при вос­палении должны назначаться НПВП) или от характера побочных эффектов, которые может вызвать каждый из препаратов.

Так как выпускаются препараты с разным содержанием ацетаминофена, необходимо убе­диться в том, что общая доза ацетаминофена не превышает токсический уровень, учитывая не только препараты, применяющиеся на второй ступени, но также и любые другие препараты, содержащие ацетаминофен, которые может принимать пациент.

Г. ЧАСТО ВСТРЕЧАЮЩИЕСЯ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Кодеин и другие опиоиды характеризуются сходным спектром побочных эффектов. Более подробное обсуждение побочных эффектов представлено в подпункте «Часто встречающи­еся побочные эффекты» в разделе «Ступень 3: Лечение сильной боли».


 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры