Напишите нам

Поиск по сайту

Биофармацевтические исследования занимают важ­ную, если не решающую роль на доклиническом этапе испытания нового препарата. Данные исследования предоставляют возможность не только выявить непо­средственное воздействие вещества на организм, но и дать рекомендации по лекарственным формам и дози­ровкам. Окончательно терапевтическая ценность нового фармакологического препарата оценивается в процессе клинических испытаний, которые проводятся в про­фильных клиниках и НИИ медицинского профиля.

Согласно результатам, полученным в результате клинических испытаний, готовится заключение о целе­сообразности данного препарата. На каждое фармацев­тическое средство готовится специальный регламент производства, в котором отражается технология про­ведения и методики контроля как лекарственного средства, так и конкретной формы его выпуска. Поми­мо этого, проводится разработка ФС (ФСП) на продукт производства, т. е. конечную субстанцию.

Для создания нового фармацевтического средства необходимы теоретические и эмпирические представ­ления. Так, фармацевт должен иметь четкие понятия о характере связи в структуре химических соединений и фармакологической активности химических соеди­нений. Нынешние понимание «структура-активность» подразумевает под структурой молекулярное строение вещества.

Установление причинно-следственной связи между строением определенного вещества и его воздействием на организм живого существа приобрело неоценимое значение. Установление этой связи сделало возможным сам целенаправленный синтез лекарственных препара­тов. Сама идея о наличии такой связи была высказана еще в 1869 г., однако ряд закономерностей выявлен лишь к настоящему времени.

В частности, на многочисленных примерах было наглядно показано, что ненасыщенные химические со­единения обладают большей химической активностью, нежели насыщенные. Введение в определенное соедине­ние веществ из группы галогенов повышает фармаколо­гическую активность ароматических и алифатических соединений. При этом токсичность и активность ве­щества находятся в прямой зависимости от числа присоединенных атомов галогенового вещества. Так, производные хлора и производные брома оказывают на организм человека наркотическое действие, пони­жая при этом кровяное давление. Производные йода менее активны, однако обладают ярко выраженным антисептическим действием.

Влияние кислорода на активность вещества нахо­дится в непосредственной зависимости от той функцио­нальной группы, в состав которой он входит. Фармако­логический эффект вещества повышается, если в его молекулу введены кетогруппа, альдегидная группа или же спиртовой гидроксил. Карбоксильная группа влияет на снижение токсичности вещества, таким образом улучшая растворимость и несколько облагораживая действие препарата. Процесс ацилирования может полностью изменить токсичность и исходную фармако­логическую активность, таких соединений, как спирты, фенолы и т. д. К усилению влияния на продолговатый мозг может привести введение в молекулу вещества нитрогруппы, а алифатические сложные эфиры азотной кислоты воздействует на организм сосудорасширяюще.

 

Добавить комментарий




Тесты для врачей

Наши партнеры