Большое значение в регуляции различных процессов жизнедеятельности организма человека имеют ионы кальция. Они способны, попадая в клетки, активировать биоэнергетические процессы, например, фосфорилирование белков, превращение АТФ в цАМФ и др. Реализация физиологических функций клеток обеспечивается именно этими процессами.
При гипоксии, ишемии и других патологических состояниях ионы кальция находятся в повышенной концентрации. В этом случае они могут оказывать следующие действия:
- усиливать процессы клеточного метаболизма;
- увеличивать потребность тканей в кислороде;
- вызывать различные деструктивные изменения.
Через специальные каналы происходит трансмембранный перенос ионов кальция. Эти каналы представляют собой макромолекулярные белки, которые рассекают пептидные биослои клеточной мембраны. Описываемые каналы получили название «кальциевые» или «медленные». Существуют и «быстрые» каналы. Через них происходит транспортировка других ионов. Регулируется поток ионов кальция через мембраны целым рядом эндогенных факторов:
- катехоламинами;
- гистаминами;
- серотонинами;
- ацетилхолинами и др.
Также в организме регулировка может происходить потенциалом мембраны.
В результате исследований выяснилось, что некоторые экзогенные вещества обладают способностью торможения прохождения ионов кальция через так называемые «медленные» каналы (верапамил, пренил-амин). К этому выводу ученые пришли в конце 1960-х гг. В современной медицине существует ряд соединений, которые обладают подобным действием. Их объединили в отдельную группу под названием «блокаторы кальциевых каналов» или «антагонисты ионов кальция». К этой группе относятся (по химической структуре):
- 1,4-дигидропиридины (амлодипин, нифедипин, ни-кардипин, нитрендипин и др.);
- фенилалкиламины (галлопамил, верапамил и др.);
- бензотиазепины (дилтиазем и др.);
- флунаризии;
- циннаризин.
Способностью умеренно влиять на ток кальция внутрь клетки обладают и некоторые препараты, относящиеся к разным фармакологическим группам:
- пропранолол;
- индометацин;
- фенитоин.
Антагонисты кальция оказывают влияние на:
- активность синусного узла;
- AV проводимость;
- сократимость миокарда;
- тонус сосудов и сосудистое сопротивление;
- функцию бронхов;
- деятельность мочевыводящих путей;
- работу органов желудочно-кишечного тракта.
Обладают способностью:
- тормозить агрегацию тромбоцитов;
- модулировать выделение нейромедиаторов из пре-синаптических окончаний.
Их применение обусловлено влиянием на сердечнососудистую систему. Часто используются в качестве антиаритмических средств.
В результате их применения происходит:
- расширение сосудов;
- уменьшение ОПСС;
- понижение АД (происходит пропорционально дозе. Если препарат назначается в терапевтической дозе, то он оказывает незначительное влияние на нормальное АД. Данные препараты не вызывают ортостатических явлений);
- редуцирование кислородного запроса миокарда;
- улучшение коронарного кровотока.
Антагонисты кальция имеют достоинства:
- отсутствие неблагоприятного влияния на электролитный баланс и липидный обмен;
- толерантность к углеводам.
Некоторые препараты обладают короткой продолжительностью действия. Это обусловливает кратность их приема — 3—4 раза в сутки. Такой прием сопровождается колебаниями гипотензивного и вазодилатирующего эффекта. К таким препаратам относят нифедипин, ве-рапамил и дилтиазём. Постоянство терапевтической концентрации и увеличение продолжительности действия препарата становится результатом применения лекарственных форм, у которых высвобождение лекарственного вещества замедленно.
В последнее время появились антагонисты кальция, которые отличаются высоким специфическим влиянием на отдельные органы, а также сосудистые регионы. Такими веществами являются преимущественно ди-гидропиридины. Так, нимодипин оказывает влияние на мозговые сосуды.
Felodipine
Fendiline
Flunarizine
Gallopamil
Isradipine
Lacidipine
Mibefradil
Nicardipine
Nifedipine
Nitrendipine
Riodipine
Verapamil
Area
Адалат
Адалат сл
Акридипиы
Алдизем
Алтиазем рр
Амловас
Амлодил
Амлодипияа бесилат
Анифед
Анкардин
Апо-дилтиаз Ауронал
Ацупамил Беприкор
Блокальцин Блокальцин 90 ретард
Веракард Верам ил
Верапабене
Верапамил (мивал)
Верапамил ретард
Верапамил, alkaloid
Верапамил-ратиофарм
Верапамила гидрохлорид
Верапамила гидрохлорид 0,08 г
Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций
0,25% Веро-амлодипин
Веро-верапамил
Веро-нифедипин
Верогалид ер 240 мг
Веромил
Гербессер
Гипернал Гипернал 10
Гипернал 5 Гипернал капли
Данистол Депин-е Диазем
Диакордин 120 ретард
Диакордин 60
Диакордин 90 ретард
Дилакор хг
Дилжина
Дилзем
Дилкардия
Дилтазем ср
Дилтазем-60
Дилтиазем гексал ретард
Дилтиазем гидрохлорид
Дилтиазем ланнахер
Дилтиазем никомед
Дилтиазем ретард
Дилтиазем ср
Дилтиазем, pliva sa Дилтиазем-60
Дилтиазем-ратиофарм
Дильрен
Дильцем
Диуманкал
Диуманкала таблетки 0,01 г
Зенусин
Зильден
|
Изоптин |
Нифедипин, pliva sa |
|
Изоптин sr 240 |
Нифедипин-icn |
|
Изоптин ср |
Нифедипин-мик |
|
Калчек |
Нифедипин-н.с. |
|
Кальцигард ретард |
Нифедипин-ратиофарм |
|
Кал ьцигард-10 |
Нифедипин-фаркос |
|
Кальцигард-5 |
Нифедипин-фпо |
|
Кардил |
Нифекард |
|
Кардилопин |
Нифекард хл |
|
Карин-фер |
Нифелат |
|
Корвадил |
Нификард |
|
Кордафен |
Ново-нифедин |
|
Кордафлекс |
Норвадин |
|
Кордипин |
Норваск |
|
Кордипин хл |
Нормодипин |
|
Кордипин ретард |
Октидипин |
|
Коринфар ретард |
Омелар кардио |
|
Коринфар уно |
Осмо-адалат |
|
Коринфар, awd |
Плендил |
|
Кортиазем |
Позикор |
|
Лаципил |
Рониан |
|
Лекоптин |
Сензит |
|
Логимакс |
Сибелиум |
|
Ломир |
Спониф 10 |
|
Ломир сро |
Стамло |
|
Люсопресс |
Тенокс |
|
Миогард |
Тиакем |
|
Нердипин |
Унипрес |
|
Никардия |
Фаликард |
|
Никардия сд ретард |
Фаликард лонг |
|
Нитрендипин |
Фелодип |
|
Нифадил |
Фенамон |
|
Нифебене |
Фенигидин |
|
Нифегексал |
Фенигидина таблетки 0,01 г |
|
Нифедекс |
Финоптин |
|
Нифедикап |
Фламон |
|
Нифедикор |
Флекор-н |
|
Нифедипат-5, 10 |
Форидон |
|
Нифедипат-ретард |
Форидона раствор для инъ- |
|
Нифедипин 20 ретард |
екций 0,01% |
Форидона таблетки 0,01 г Экодипин
Этизем
