н-Холиномиметики оказывают воздействие на н-холинорецепторы, которые находятся в вегетативных парасимпатических и симпатических ганглиях, а также в синокаротидной зоне и мозговом веществе надпочечников, так называемых аналогах ганглионарной ткани. Кроме того, н-холиномиметики обладают способностью возбуждать находящиеся в ЦНС н-холинорецепторы.
Основными эффектами препаратов данной группы выступают рефлекторная (через н-холинорецепторы синокаротидной зоны) стимуляция дыхательного центра (аналептический эффект) и повышение АД.
Это происходит вследствие воздействия на н-холинорецепторы хромаффинной ткани надпочечников, что приводит к усилению выброса адреналина, а также симпатических ганглиев.В результате симпатическая импульсация к сердцу и сосудам усиливается.
В настоящее время вышеупомянутые эффекты н-холиномиметиков утратили прежнее значение, т. к. появились препараты, которые обладают более выраженным и избирательным гипертензивным действием. Кроме того, произошло расширение возможностей реанимационных мероприятий (ИВЛ и др.). Сейчас препараты данной группы используются в основном с целью воспроизведения н-холиномиметических эффектов никотина, т. к. применение н-холиномиметиков способствует ослаблению проявлений абстинентного синдрома при отказе от курения.