Особое внимание следует обратить на такой путь выведения препаратов и метаболитов, как выведение с материнским молоком. С ним, в частности, могут выводиться такие токсичные соединения, как никотин и этиловый спирт, а также снотворные и анальгезирующие препараты.
Обычно, концентрация медицинских препаратов в грудном молоке оказывается слишком мала для того, чтобы оказать сколько-нибудь значительное воздействие на состояние новорожденного. Тем не менее, в ряде случаев общий объем попадающего в организм ребенка с молоком медицинского препарата, все же может представлять опасность для здоровья ребенка. В связи с тем, что нормальная реакция грудного молока несколько более кислая (рН = 7), нежели реакция плазмы крови, препараты, обладающие свойствами слабых оснований (они становятся более ионизированными при сдвиге рН в «кислую» сторону), могут быть выявлены в грудном молоке в концентрациях, равных (или превышающих) концентрации в плазме крови. Те фармакологические препараты, которые не являются электролитами, свободно проникают в молоко вне зависимости от реакции среды. Поскольку в отношении большинства современных фармацевтических средств не имеется сведений о полной безопасности для грудных детей, то их назначение кормящей матери следует проводить с особой осторожностью.