Трансдермальные формы нитроглицерина. Показания

Препараты, не являющиеся мононитратами, быстро метаболизируются в печени. Пресистемная инактивация пероральных нитратов обусловлива­ет их плохую биодоступность к сосудистым рецепторам. Внутривенные или буккальные формы мононитратов частично решают эту проблему.

Трансдермальные формы нитроглицерина

Существуют нитроглицерины для трансдермального введения корот­кого и длительного действия.

Transderm-Nitro: 0,2; 0,4; 0,6 мг/ч

Nitro-Dur II:           0,2; 0,4; 0,6 мг/ч"

Преимуществом трансдермальных препаратов является то, что актив­ное вещество достигает органа-мишени до инактивации в печени. Терапев­тический эффект можно ожидать через 30-60 мин. Его длительность - 4-6 ч для пасты и около 20 ч для пролонгированных препаратов. Трансдермальные средства не следует наносить на дистальные отделы конечностей и на область сердца, где впоследствии возможна установка электродов дефибриллятора или грудных отведений ЭКГ. (Были зарегистрированы редкие случаи взры­вов при контакте с электродами дефибриллятора.) Трансдермальные препа­раты используются во время стоматологических манипуляций и полостной хирургии у больных с ишемической болезнью сердца и артериальной гипер­тензией. Однако в таких случаях важно удостовериться, что больной уже принимал данный препарат, а систолическое давление не ниже 110 мм рт. ст., поскольку премедикация и анестетики могут вызвать дальнейшее снижение АД. Врач должен пытаться ограничить длительность применения трансдер­мальных препаратов максимум до 3 дней, затем один раз в течение 12 ч, со­храняя как минимум 10-часовой промежуток, свободный от нитратов. Во из­бежание синдрома рикошета отменять препарат следует постепенно.

• Низкие дозы главным образом увеличивают венозную емкость, тем самым снижая преднагрузку. Препарат уменьшает размеры ЛЖ и напряжение его стенки, что уменьшает потребность миокар­да в кислороде. Также препарат может вызывать увеличение по­требности миокарда в кислороде вследствие рефлекторного уве­личения ЧСС.
• Высокие дозы вызывают расширение артерий и снижение постна­грузки.
• В редких случаях, когда больной не отвечает на введение нитрогли­церина и состояние его ухудшается, врач должен заподозрить воз­можность шунтирования крови из ишемизированной в неишемизи­рованную зону.

Показания

• Рефрактерная и нестабильная стенокардия, боль в грудной клетке, острая коронарная недостаточность. В этом случае необходимо по­стоянное в/в введение нитроглицерина без учета развития устойчи­вости. Доза титруется для контроля над болью, но при тщательном мониторинге АД.
• СКА.
• Отек легких при левожелудочковой недостаточности.
• Интраоперационная артериальная гипертензия, особенно во время кардиохирургических вмешательств, а также у больных со стено­кардией Принцметала и органической обструкцией, подвергающих­ся операции шунтирования.
• Для снижения площади ИМ (эффективность не доказана). В еди­ничном исследовании больных с острым ИМ было отмечено не­большое снижение уровня смертности.

Противопоказания к внутривенному применению нитратов и введению высоких доз

• Гиповолемия.
• Увеличение внутричерепного давления.
• Тампонада сердца и констриктивный перикардит.
• Обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты и ми­тральный стеноз.

увеличивайте скорость на 5 мкг/мин каждые 5 минут до полно­го купирования боли за грудиной. Снижайте при систолическом АД < 100 мм рт. ст. или падении более чем на 20 мм рт. ст. от исходно­го и при диастолическом АД <65 мм рт. ст.