Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

Препараты, которые являются агонистами адрено-рецепторов, объединяют в группу адреномиметиков. Данные препараты подразделяют на альфа- и бета-адреномиметики в зависимости от сродства к рецепто­рам. Каждый подтип обозначается соответствующим индексом (альфах-, альфа₂- и т. д.).

Опосредованно, с усилением выделения норадрена­лина из окончаний адренергических нервов, а также с торможением его обратного захвата, действуют сим­патомиметики. К ним относят:

• амфетамин;
• эфедрин и др.

Бета-фенилэтиламин — основа большого количе­ства адреномиметических препаратов. Из-за ОН-групп, занимающих 3 и 4 положения бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняется прохождение ГЭБ. С этой особенностью связано отсутствие влияния на ЦНС на фоне сильного периферического прессорного эффекта.

Адреномиметики вызывают сужение большинства кровеносных сосудов, усиление сокращений миокарда, учащение пульса, повышение автоматизма и улучшение проводимости в сердечной мышце, а также способству­ют расширению бронхов. Благодаря активации адрено­рецепторов происходит повышение внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Действие симпа-томиметиков связано с их способностью вытеснять катехоламины из нейрональных депо.

Химическая структура симпатомиметиков — эфедри­на и амфетамина — характеризуется отсутствием одной или двух ОН-групп в фенольном кольце. Благодаря этой особенности повышается биодоступность данных препаратов после приема внутрь и увеличивается продолжительность их действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается проникновение препаратов в ЦНС, что обуславливает такие эффек­ты, как снижение утомляемости, потребности во сне увеличение работоспособности.

Периферическое действие симпатомиметических препаратов сходно с адреналином. Характерными по­бочными эффектами данных препаратов являются тремор, возбуждение, бессонница.

Существуют особые симпатомиметики:

• тирамин — продукт метаболизма тирозина в ор­ганизме. Также тирамин присутствует в высоких концентрациях в вине, сыре и других пищевых продуктах;
• местный анестетик кокаин.

При введении парентерально эти препараты проявля­ют симпатомиметическую активность (сужение сосудов, повышение АД и др.), которая связана с угнетением обратного захвата норадреналина (кокаин) или высво­бождением запасов катехоламинов из депо (тирамин).

Адрено- и симпатомиметики в основном применяюся при лечении сердечно-сосудистых нарушений (шок, в том числе анафилактический, коллапс, остановка сердца, гипотония) и бронхолегочных заболеваний (бронхиальная астма).

Dipivefrine

Ibopamine

Norepinephrine

Pseudoephedrine

Д-эпифрин

Дэфедрин

Норадреналина гидротартрат

Норадреналина гидротартрат раствор для инъекций 0,2%

Офтан дипивефрин

Ринасек

Триаминик

Добавить комментарий