В настоящее время широко применяется лучевая диагностика различных заболеваний внутренних органов. Для этого используются рентгеновские лучи, явления магнитного резонанса и ультразвук. Увеличить возможности любого вида диагностики позволяет использование специальных контрастных средств.
Выделяют три группы контрастных средств:
1) рентгеноконтрастные средства (РКС);
2) магнитно-резонансные контрастные средства (МРКС);
3) ультразвуковые контрастные средства (УЗКС).
Разработка рентгеноконтрастных средств (РКС) началась почти сразу после открытия В. К. Рентгеном Х-лучей в 1895 г. История применения в медицине магнитно-резонансных (МРКС) и ультразвуковых контрастных средств (УЗКС) насчитывает лишь несколько десятилетий. Эти две группы активно пополняются новыми препаратами. Продолжают появляться и новые препараты РКС, которые до сих пор являются самыми распространенными из средств, применяемых для лучевой диагностики.
В соответствии с классификацией П. В. Сергеева выделяют две группы РКС: рентгенонегативные средства, которые пропускают рентгеновские лучи, и рентгено-позитивные, которые их задерживают. К рентгенонега-тивным средствам относятся диоксид углерода, азот, кислород, ксенон и другие газы. Рентгенопозитивны-ми являются йодзамещенные и не содержащие йод вещества.
Плотность рентгенопозитивных препаратов выше, чем у мягких тканей и костей. Плотность зависит от молекулярной массы. Из-за увеличения атомной
массы элементов, входящих в состав РКС, наблюдается повышение контрастирования внутренних органов Плотность мягких тканей приблизительно равна плотности воды и составляет 0,92—1,06 г/см3, между тем как плотность бария составляет 3,51 г/см3, а йода — 4,94 г/см3.
Из элементов, которые вводили в состав РКС, наиболее приемлемыми оказались йод и барий. Так, препараты бария (сульфат) уже несколько десятилетий используются для контрастирования ЖКТ. Основным достоинством препаратов бария является фармакологическая инертность. Но эти препараты неприменимы при исследовании закрытых полостей или сосудистых образований.
В ангиографии, урографии, холецистографии, ми-елографии и др. с 50-х гг. XX в. начали применять органические йодсодержащие РКС.
В настоящее время применяются ионные и неионные мономерные и димерные йодсодержащие РКС. По данным доклинических и клинических исследований, неионные йодсодержащие РКС более безопасны и лучше переносятся организмом.
Ионные йодсодержащие РКС, введенные в медицинскую практику до 1969 г., — это соли, диссоциирующие в водных растворах. Их гиперосмолярность в 5 раз выше осмотичности крови. Эти РКС могут давать ряд побочных эффектов: гипотонию, нефропатию, увеличение проницаемости капилляров, болезненность сосудов, тошноту, рвоту и др.
Осмотичность неионных РКС в 2—3 раза ниже, чем у ионных. Первым неионным РКС стал метризамид (амипак). Этот препарат из-за своей нестабильности не получил широкого распространения.
В 80-х гг. XX в. и позднее были созданы и внедрены стабильные трийодированные мономерные неионные
РКС (иогексол, иопромид и др.). Эти препараты отвечают требованиям диагностической эффективности
и безопасности.
Хотя неионные РКС характеризуются более низкой токсичностью и лучшей переносимостью, из-за их высокой стоимости в России и ряде других стран пока не отказались полностью от применения ионных РКС.
Классифицируются трийодзамещенные органические РКС следующим образом.
I. Ионные.
- Мономерные производные бензойной кислоты (диатризоат, иокситаламат, йоталамат, метризоат, йод амид).
- Димерные — производные ариламиноацетилами-нодобензойной кислоты (йоксаглат), полиметиленовые димеры трийодбензойной кислоты (йодипамид, йодок-самат, йотроксат).
II. Неионные.
1. Мономерные (йопамидол, иопромид, йогексол).
2, Димерные (йотролан, йодиксанол).
Используемые для холеграфии и ангиографии РКС характеризуются определенными особенностями фар-макокинетики. Эти препараты вводятся либо внутрь, либо внутривенно, либо внутриартериально.